国产砜苯咪唑对湖羊胃肠寄生蠕虫的驱虫试验

砜苯咪唑(Oxfondazole)或称磺苯咪唑,为硫苯咪唑(Fenbendazole)的衍生物,其化学名称为5-苯,亚砜-2-苯并咪唑-氨基甲酸甲酯。该药为白色、无臭的稳定性粉末,不溶于水,微溶于多数有机溶剂,其活性比硫苯咪唑强1倍多,是一种新型广谱驱虫约。据国外报道,该约对牛、羊、猪、马和骆驼的多种胃肠道线虫具有极佳的驱虫效果。我国在中国兽药典委员会和陕西汉江制药厂共同合作下,研制合成了此药。本文报道国产砜苯咪     

左旋咪唑的研究现状与展望

四咪唑为咪唑衍化物,自1966年发现有驱虫作用以来,已进行了广泛的研究。特别是四咪唑的左旋体——左旋咪唑(Levamisole,简称左咪唑)更受到极大的重视,因为它的驱虫作用比四咪唑强一倍。我国于1973年合成左咪唑,通过广泛的驱虫试验,证明它是驱除畜禽主要线虫的理想药物,具有广谱、高效、药源充足、性质稳定等优点。据记载,盐酸左咪唑的水溶液,煮沸5日才会分解(pH2～8)。它的0.5％的水溶液,在25℃和pH4的条件下储存2年,活性丧失1.8％。说明其酸性溶液十分稳定。在硷性溶液中则可水解,形     

[~(35)S]丙硫苯咪唑在大白鼠体内的药物动力学的研究

Marrinor(1980)首先研究了丙硫苯咪唑(Albendazole)的药物代谢动力学,而后Fetterer和Saimot等分别测定了连续给药后绵羊、犊牛和人体血清及病变部位丙硫苯咪唑及其代谢物的浓度。认为对驱除寄生虫起功能作用的,并非丙硫苯咪唑本身,而是它的二种中间代谢产物——亚砜(sulfonide)和砜(sulfone)。其最终代谢产物是二氧基砜(2-aminv5-propylsulfonyl-1H-benzimidazole)。但是并没有获得药物代谢动力学的系统参数。未能从现代药理学的角度来阐明该药在实验对象体内的药物代谢动力学规律。本试验应用原子示踪法,旨在研究[~(35)S]丙硫苯咪唑在大白鼠体内的吸收,分布和排泄。     

二甲基乙苯咪唑的药理作用

二甲基乙苯咪唑(Medetomine,MPV-785)化学结构为4-〔1-(2,3-二甲基苯)乙基〕咪唑,是国外兽医临床上一种较新的麻醉药。该药对食肉动物、啮齿动物、反刍动物及灵长目动物具有镇静、镇痛、肌松和化学保定作用,其作用迅速     

左旋咪唑擦剂治疗奶山羊脑脊髓丝虫病

1987年笔者用左旋咪唑(8490)治疗奶山羊脑脊髓丝虫病8例,均治愈。 治疗方法 左旋咪唑擦剂由南京军区卫生学校朱钦文提供,配制成10％的擦剂备用。按10mg/kg剂量于奶山羊鼠溪部涂擦2ml,3～5天后以同样剂量和方法重复给药1次。     

三种药物对绵羊的驱虫试验

应用清虫佳口服液、丙硫苯咪唑、左旋咪唑对绵羊进行了驱虫效果对比试验。结果表明 ,3种药物间隔 7d分 2次用药后 ,对羊线虫均表现出明显驱虫效果 ,但清虫佳组粪便虫卵转阴率(90 % )要高于丙硫苯咪唑组 (80 % )和左旋咪唑组 (80 % ) ;就对羊肝片吸虫的驱除效果而言 ,丙硫苯咪唑要好于清虫佳 ,而左旋咪唑的效果则很差。     

广谱抗蠕虫药丙硫苯咪唑的研究进展

丙硫苯咪唑(Albendazole)又名阿苯唑、抗蠕敏,是苯并咪唑(Benzimidazole)的衍生物。化学名称为:Methyl[5-(propythio)-IH-benzimidazol-2-yl]Carbamate。分子式为C_(12)H_(15)N_3O_2S。 1976年该药在美国问世,Theodorides等(1976)首先将其用于驱除家畜(禽)的寄生蠕虫,取得卓越成果。1979年,中国兽药监察所仿制成功,样品经核磁哄振和红外光谱分析,均证明其结构与国外Albendazole完全一致,临床试验效果很好,从而为我国家畜(禽)寄生蠕虫的防治提供了新的武器     

盐酸左旋咪唑治疗奶山羊隐性乳房炎

自Renoux(1971)首次报道了左旋咪唑具有免疫活性以来,许多人证明了:左旋咪唑具有增强机体细胞的免疫效应机能。根据以上原理,笔者于1985年5～7月运用盐酸左旋咪唑治疗奶山羊泌乳期的隐性乳房炎,取得了显著的效果。     

甲硝哒唑临床应用的浅析

甲硝哒唑(灭滴灵),化学名1-(2)-羟-2-甲基-5-硝基咪唑,是一种高效杀毛滴虫药物,用于治疗人的阴道毛滴虫、兰氏贾弟鞭毛虫感染、阿米巴病及厌氧菌感染和混合感染性疾病。本药被世界卫生组织遴选为抗菌药的基本药物。甲硝哒唑在兽医临床上的应用尚未见报道。笔者自1975年以来,将甲硝哒唑应用治疗犊牛坏死性口炎、畜禽顽固性腹泻、深部化脓性感染、破伤风以及预防牛、马剖腹产手术后创口感染等295例,取得了满意效果。 (一)临床应用 1.犊牛坏死性口炎:先用淡盐水洗口,再用甲硝哒唑5片(0.2克/片)研细,三颗针根皮适量捣碎,混匀后装入3×6厘米的白布袋中,做成口衔,用热水将布袋浸湿,挂置于     

用丙硫苯咪唑检测羊线虫抗药性的体外虫卵孵化试验

为探讨用丙硫苯咪唑进行体外虫卵孵化试验检测羊线虫对苯并咪唑类药物的抗药性,对23个羊场的25份田间样品用丙硫苯咪唑和噻苯咪唑进行了虫卵孵化试验并与先前减卵试验(faecal egg count re-duction test,FECRT)的结果比较。结果表明,25份样品中,丙硫苯咪唑和噻苯咪唑对受检虫卵的半数致死量(LD50)均值分别为0.050 1和0.054 0μg/mL,差异不显著。FECRT检测有抗药性的4个羊场,75%的样品对丙硫苯咪唑和噻苯咪唑的LD50均值均在0.1μg/mL以上,只有1个羊场的的LD50值分别为0.068 9μg/mL(丙硫苯咪唑)和0.071 2μg/mL(噻苯咪唑)。检测为可疑的2个羊场,其样品的LD50值为0.04~0.07μg/mL;FECRT检测敏感的蠕虫群体的LD50均在0.04μg/mL以下。此外,丙硫苯咪唑用纯的二甲基亚砜溶解和稀释后于4℃保存7 d,LD50值变化不大,提示药效无明显下降,而保存14 d后药效有下降趋势。     

原白头翁素衍生物的合成及其抑菌活性

以间硝基苯甲醛、4-甲氧基苯甲醛、3,4,5-三甲氧基苯甲醛和乙酰丙酸乙酯为原料,经过Stobbe缩合、环合两步反应合成了化合物4-(3-硝基苯甲基)-5-亚甲基-2(5H)-呋喃、4-(4-甲氧基苯甲基)-5-亚甲基-2(5H)-呋喃和4-(3,4,5-三甲氧基苯甲基)-5-亚甲基-2(5H)-呋喃.同时观察了合成的这3种化合物对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑茵活性.结果表明,合成的这3种化合物对2种病原茵具有较好的抑菌效果.     

绵羊血浆阿维菌素荧光高效液相色谱检测法的建立

建立了一种绵羊血浆中阿维菌素 (AVM )荧光高效液相色谱 (HPLC)检测法。用甲醇提取绵羊血浆中的AVM ,并用ODS C18固相萃取法进行纯化 ,纯化后的AVM经干燥处理后 ,用三氟乙酸酐和N 甲基咪唑对其进行荧光衍生化 ,用荧光HPLC进行检测。本方法的最低检测限为 0 .1ng/mL ,在血浆AVM含量 2 .5～ 5 0 .0ng/mL范围内 ,标准曲线方程为Y =2 72 12x -10 412 (r =0 .9995 ) ,样品的平均回收率为 92 .0 2 %± 6.3 3 %。批内变异系数 1.98%～ 6.2 2 % ,批间变异系数 2 .3 1%～ 8.94%。检测结果显示 ,本方法灵敏度高 ,干扰少 ,重复性好。     

关于丁苯咪唑胺甲脂作为绵羊驱蠕虫药的评价

在Benzimidazole化合物中,噻苯唑(thiabedazole)和2-phenylbenzimidazole可作为抗家畜蠕虫药的价值,已被Gorden(1961)Hebden(1961)和Forsyth(1964)等氏报导,均具有广谱的驱虫作用,然而苯盐在与食物或水共用时,具有毒性。Actor等(1967)发现了一类新的2—氢基置换的benzimidazoles,对许多种家畜胃肠线虫均有作用,其中药效最高的为丁苯咪唑胺甲脂(Parbendazole)(methyl 5(6)     

国产磷酸左旋咪唑对畜禽寄生线虫的疗效和毒性试验

磷酸左旋咪唑(Levamisole phosphate)在国内外市场上是一个比较新的驱虫药,其母体化合物——混旋四咪唑(dl-Tetramisole)早己应用于兽医临床,使用对象包括所有种类的家畜家禽和动物园动物。特点是剂量小、疗效高、毒性低的广谱驱虫药,后经研究,将混旋体拆分成左旋(1-Tetramisole即左旋咪唑)和右旋(d-Tetramisole即右旋咪唑)两种旋光异构体,并发现混旋四咪唑的驱虫作用完全保留在左旋异构体,即左旋咪唑中。以后进一步证实,左旋体驱虫活性较混旋体高一倍,而中毒剂量大体和四咪唑相等。因此,左旋咪唑具有剂量更小、疗效更高、毒性更低、完全范围更大的优点,临床实践也予以     

国产新药磷酸左旋咪唑对绵羊的驱虫效力

磷酸左旋咪唑是广谱驱虫药。1981年,广西桂林第二制药厂合成国产磷酸左旋咪唑,为白色结晶粉末,极易溶于水,含有效成分67.55％。我们于1982年5月应用其注射液进行了对绵羊驱虫效力的试验,获得了较好的结果。 (一)材料与方法 1.药物:由广西农学院畜牧兽医系家畜寄生虫教研室提供,为5％磷酸左旋咪唑注射液,系桂林第二制药厂生产。     

几种二甲苯胺噻唑类似物的合成及其镇痛、催眠作用的比较

为了寻找便于国内生产和临床应用的兽用镇麻新药,我们在合成隆膨(Rompun)的基础上进一步改变结构,合成了几种二甲苯胺噻唑类似物。 我们在本刊1977年第2期曾报道了2-(2·6-二甲苯胺基)-5·6-二氢-4H-1·3-噻嗪(简称2·6-二甲苯胺噻嗪)和2-(2·6-二甲苯胺基)-5-二氢-4H-1·3-噻唑(简称2·6-二甲苯胺噻唑)的合成方法及初步药理作用。并初步讨论了化学结构与药理作用的关系,验证了苯环上     

左旋咪唑涂膜剂驱治猪蠕虫的效果观察

为验证左旋咪唑涂膜剂对猪蠕虫的驱虫效果,1988年3～6月,我们在仪征市兽医院、良种场、饲料厂等单位进行了此项试验。 (一)材料与方法 1.动物;逐头从直肠采集粪样约10g,以饱和盐水漂浮、镜检,查出有猪蛔虫、食道口线虫、毛首线虫和类圆线虫寄生的猪共130头,体重15～45kg,供试验用。共分为5组,前4组以不同助剂浓度和不同左旋咪唑含量的涂膜剂处理,第5组口服左旅咪唑片剂,作为对照。     

宁夏羊胃肠道线虫对现行驱虫药的抗药性调查

采用粪便虫卵减少试验对宁夏地区所属灵武、贺兰、盐池、吴忠、中宁、中卫、永宁和银川市郊8个县(市)的12个绵羊场、6个山羊场进行了丙硫苯咪唑和阿维菌素抗药性的随机调查。结果表明:在用丙硫苯咪唑调查的10个绵羊场和6个山羊场中,虫卵减少率在95%以下和95%的置信域下限在90%以下的有山羊场2个、绵羊场2个,证明对丙硫苯咪唑有抗药性;1个绵羊场和1个山羊场的虫卵减少率是96.3%、95.9%,但95%置信域的下限在90%以下,具有抗药性可疑;山羊群中丙硫苯咪唑的抗药性为33.3%,绵羊群为20.0%。用同样的方法调查了1个山羊场和5个绵羊场(其中有4个羊场曾执行了丙硫苯咪唑的试验),查出1个山羊场和1个绵羊场对阿维菌素具有抗药性可疑,其虫卵减少率分别为97.3%和95.5%,置信域下限在90%以下。揭示了宁夏地区羊消化道线虫对现行驱虫药的抗药状态,为今后防治提供了依据。     

三种化药及中药丸剂治疗绵羊棘球蚴病的效果比较

我所“包虫病”课题组从1981年起,选择对棘球蚴有肯定驱杀效果的三种化学药物:甲苯咪唑、吡喹酮和丙硫苯咪唑,及根据中兽医对包囊的认识所制备的中药丸剂,进行治疗绵羊棘球蚴病的比较试验,以期筛选一种适合本地区治疗该病的药物。 (一)材料和方法 1.供试药物 (1)甲苯咪唑:系南宁制药厂产品,用前制成5％的水混悬液,灭菌后注射用。在道孚县乾宁种畜场选择经IHA诊断为棘球蚴阳性的茨盖绵羊,胸腹腔内给药。     

关于驱虫药亚砜苯脒唑名称的推敲和商榷

亚砜苯咪唑(砜苯咪唑、Oxfendazole)的名称新近又见于朱模忠编著的《兽医新型高效驱虫药》第32页(农业出版社1983年版),仅就“亚砜苯咪唑”的名称提请推敲和商榷。 (一)依有机化学有关亚砜的定义,亚砜是-SO-基与烃基结合而成的化合物,其通式