磺胺嘧啶在猪体内的药物代谢动力学的研究

磺胺嘧啶(SD)是兽医临床上常用的抗菌、抗球虫和抗弓形体的药品,但该药在猪体内的代谢动力学研究却很少有人报道,往往造成兽医临床给药方案的不合理。据国外资料反映,磺胺类药物在牛体内的半衰期比人的半衰期要短。我国于1980年开始研究磺胺类药物在动物体内的代谢动力学。笔者对SD在杂交一代育肥猪体内的代谢动力学特征进行了研究,并取得了较为理想的结果。     

磺胺嘧啶在鸡体内血药浓度的测定

磺胺嘧啶(SD)在各种动物体内药物代谢动力学报道较少,尤其在鸡体内药物代谢动力学未见报道。为了给科学用药提供依据,为临床药理学提供参考,于1983年6月～1984年1月,对鸡进行了SD血药浓度测定。 (一)材料与方法 1.供试药品:10％磺胺嘧啶钠注射液,上海兽药厂生产,批号811214,含量标示95～105％。分析试剂除N—(1—萘基)—乙二胺从英国进口以外,其余均为国产分析纯品。 2.试验动物:随机选用尼克公鸡15只,近期无用药史,体重1.9233±0.1447公斤(变动范围1.65～2.10公斤)。临床检查均健康。     

国产氧阿苯达唑对绵羊安全性试验

氧阿苯达唑 (ａｌｂｅｎｄａｚｏｌｅｏｘｉｄｅ)系新型苯并咪唑类广谱抗蠕虫药 ,又名瑞可苯达唑 (ｒｉｃｏｂｅｎｄａｚｏｌｅ) ,是阿苯达唑 (ａｌｂｅｎｄａｚｏｌｅ)在动物和人体内的主要代谢产物。阿苯达唑内服后在体内的原形药物浓度很低 ,主要以阿苯达唑亚砜和阿苯达唑砜两种代谢产物形式存在 ,前者即氧阿苯达唑 ,是阿苯达唑发挥驱虫作用的活性代谢物。国外对氧阿苯达唑和阿苯达唑在绵羊和山羊体内进行的比较动力学研究表明 ,其主要药物动力学参数在绵羊体内有差异 ,而在山羊体内差异不显著。据报道 ,氧阿苯达唑已在新西兰、澳大利亚…     

[~(35)S]丙硫苯咪唑在大白鼠体内的药物动力学的研究

Marrinor(1980)首先研究了丙硫苯咪唑(Albendazole)的药物代谢动力学,而后Fetterer和Saimot等分别测定了连续给药后绵羊、犊牛和人体血清及病变部位丙硫苯咪唑及其代谢物的浓度。认为对驱除寄生虫起功能作用的,并非丙硫苯咪唑本身,而是它的二种中间代谢产物——亚砜(sulfonide)和砜(sulfone)。其最终代谢产物是二氧基砜(2-aminv5-propylsulfonyl-1H-benzimidazole)。但是并没有获得药物代谢动力学的系统参数。未能从现代药理学的角度来阐明该药在实验对象体内的药物代谢动力学规律。本试验应用原子示踪法,旨在研究[~(35)S]丙硫苯咪唑在大白鼠体内的吸收,分布和排泄。     

磺胺二甲嘧啶在奶山羊体内药代动力学研究

磺胺二甲嘧啶(SM_2)在动物体内的代谢动力学国内外虽有报道,但尚少见在奶山羊体内的动力学资料。为给临床药理学研究及临床合理用药提供科学依据,我们用7只奶山羊进行了此项研究。 材料与方法 (一)供试药品 SM_2广东制药厂产品,批号8410208,自己配成10％SM_2钠注射液,经西安市药检所分析含量为10.16％,折合SM_2为9.416％;所用试剂除N-(1-萘基)一乙二胺二盐酸盐为瑞士进口p.a规格外,其余均为国产分析纯。     

乳糖酸红霉素在湘西黄牛体内的代谢动力学研究

为了揭示抗生素在各种不同动物体内的代谢规律,更好地指导兽医临床用药,同时,为兽医药理学和药剂学的研究提供参考,我们对乳糖酸红霉素在湘西黄牛体内的代谢动力学特征进行了研究,并取得了较为满意的效果。     

清解注射液的药理研究

应用醋酸纤维薄膜蛋白电泳法及腹腔巨噬细胞功能测定法,观测清解注射液对机体免疫功能的影响;并用小白鼠和家兔炎症病理模型研究了清解注射液的解热、消炎及体内抗菌作用。结果清解注射液可使家兔的γ球蛋白明显增加,试验组试验后与试验前及与对照组相比,γ球蛋白增加２ ．８２ ％ 及６ ．５８ ％ ,均有明显差异（ Ｐ＜ ０ ．０５） ;亦可使小白鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能显著增强,试验组较对照组增加２５ ．００ ％ （ Ｐ＜ ０ ．０１） 。家兔注射清解注射液后,试验组较对照组体温有明显下降（ Ｐ＜ ０ ．０５） ;对疮疡的溃烂面和急性腹膜炎有明显抑制作用（ Ｐ＜ ０ ．０５） ,试验组家兔腹腔内脏的炎症不明显;对沙门氏菌、丹毒杆菌的生长有明显的抑制作用（ Ｐ＜ ０ ．０１） 。表明清解注射液具有增强机体的免疫功能,解热、抗菌及消炎等作用     

阿普拉霉素在山羊体内的代谢动力学研究

阿普拉霉素在山羊体内的代谢动力学研究刘湘新，冯琦华，许建平（湖南农学院长沙４１０１２８）阿普拉霉素（Ａｐｒａｍｙｃｉｎ）系从黑暗链丝菌（Ｓｔｅｎｅｂｖａｉｕｓ）的发酵液中分离提取的尼拉霉素复合物（Ｎｅｂｒａｍｙｃｉｎｕｍ）的组分之一。资料报道本品对绿...     

乙酰甲喹在家兔体内药物代谢动力学和首过效应的研究

为探讨家兔单次静脉注射和灌胃乙酰甲喹(30mg/kg)后的血浆药物代谢动力学特征,15只家兔被随机均分为A、B、C三组,A、B两组均通过消化道给药,但A组自心脏采血,B组自肝门静脉采血,C组则经耳缘静脉给药,自心脏采血。利用高效液相色谱法(定量限为0.1μg/mL)检测每个血浆样品中乙酰甲喹的质量浓度,之后以非房室分析法计算乙酰甲喹的药物代谢动力学参数。经消化道给药之后,A、B两组中乙酰甲喹的大多数药物代谢动力学参数均具有显著差异:消除速率常数(λz)分别为0.43h-1±0.11h-1和0.19h-1±0.02h-1;消除半衰期(t1/2λz)分别为1.76h±0.65h和3.69h±0.44h;药时曲线下面积(AUC0-∞)则分别为29.28(h·μg)/mL±4.4(h·μg)/mL和78.39(h·μg)/mL±7.28(h·μg)/mL。而静脉注射(C组)后,这些参数的数值分别为0.35h-1±0.03h-1、2.02h±0.18h和40.86(h·μg)/mL±6.76(h·μg)/mL,而体清除率(Cl)为747.93mL/(h·kg)±103.76mL/(h·kg),表观分布容积(Vz)为2 170.19mL/kg±308.96mL/kg。乙酰甲喹在A组和B组中的口服生物利用度分别为71.65%和192.85%。结果表明,静脉注射后,乙酰甲喹在家兔体内分布广泛、消除迅速;而灌胃给药后,乙酰甲喹吸收迅速,但存在明显的首过效应。     

恩诺沙星对人工诱发鸡慢性呼吸道病的疗效试验

恩诺沙星为化学合成的第三代喹诺酮类抗菌药物,因其具有广谱、高效、低毒等特点,已作为动物专用抗菌药广泛应用于兽医临床,预防和治疗多种细菌和霉形体性疾病,其疗效优于目前常用的抗菌药物,如庆大霉素、氯霉素、四环素、氨苄青霉素等。恩诺沙星的代谢动力学研究表明...     

喹烯酮在鲤和斑点叉尾鮰体内的药代动力学及组织分布

为了研究喹烯酮在鱼体内的药物代谢动力学及组织分布情况,在(15±1)℃的水温条件下,按50mg/kg单剂量口服给药后,采用高效液相色谱法测定喹烯酮在鲤、斑点叉尾鮰血浆与组织中的药物浓度.结果,喹烯酮在鲤和斑点叉尾鮰体内的药代动力学模型均符合两室开放模型.喹烯酮在鲤血液中2 h时达到最高血药浓度(Cmax)为0.452 μg/mL,在肝、肾、肌肉组织中达峰时间分别为8、16和16 h,主要药代动力学参数t1/2(ka)、t1/2β、AUC分别为1.263 h、35.866 h、24.585(μg/mL)·h;喹烯酮在癍点叉尾鮰血液中8 h达到最高血药浓度(Cmax)为0.029μg/mL,在肝、肾、肌肉组织中达峰时间分别为16、48和72 h,主要药代动力学参数t1/2(ka)、t1/kβ、AUC分别为4.669 h、31.164 h、1.388(μg/mL)·h.结果表明,喹烯酮在鲤与斑点叉尾鮰体内吸收较快,分布较广,主要经肝、肾代谢.     

十三种抗菌药物在水牛体内代谢动力学的研究

青霉素G、苯唑青霉素、氨苄青霉素、链霉素、庆大霉素、卡那霉素、四环素、红霉素、洁霉素、周效磺胺(SDM＇)、磺胺-5-甲氧嘧啶(SMD)、磺胺-6-甲氧嘧啶(SMM,DS-36)、磺胺嘧啶(SD)等,均为兽医临床常用抗菌药物。其中有些药物虽然国内外作了牛的血中浓度变化及药物动力学观察,但在水牛方面很少研究。     

磺胺嘧啶对弓形虫在继代小鼠体内包囊形成的影响

用模式动物小白鼠继代弓形虫(Toxoplasmagondii)的过程中,随着继代次数增加,虫体毒力也随之增强,尤其弱毒虫株在继代过程中更为突出,随着继代次数和毒力的增强,鼠体内弓形虫包囊形成之前小鼠常发生死亡,从而给虫株包囊的研究带来一定的困难。据报道,国外研究者为获取弓形虫包囊,在继代小鼠的饮水中加入磺胺嘧啶(SD),可保证小鼠存活至组织包囊形成,但对饮服SD的浓度和时间未详细报道。为了确定不同浓度、不同饮服时间对小鼠体内弓形虫包囊形成及其毒力的影响,特进行了本试验。 (一)材料和方法 1.弓形虫QHO株组织包囊:弓形虫QHO株由本课题组分离继代培养。取预先接种弓形虫QHO株的小白鼠,引颈处死,取其含弓形虫包囊的脑组     

在低硒条件下对家兔肌注亚硒酸钠的实验

目前已有许多文献报道缺硒可使动物发生一系列严重的疾病,其主要的病理变化具有明显的种属间差异,但对家兔的报道甚少,本试验通过饲喂低硒饲料,肌肉注射亚硒酸钠,探讨了家兔硒代谢速度、含硒酶及有关酶活性的动态变化以及组织器官的病理形态学特征。 (一)材料和方法 1.试验动物分组及日粮组成:选用成年家兔30只,雌雄各半,体重2.0～2.5kg,随机分为三组,每组10只,日粮由30％精料和70％草粉配合而成,用原子吸收分光光度计测得含硒量为     

硒对家兔生理生化指标影响的研究

用30只家兔进行了亚硒酸钠和VE对家兔一系列生理生化指标影响的研究。结果表明,补硒后从第2天开始全血硒含量明显高于对照组(P<0.05),全血GSH—Px的活性在第7天开始与对照组相比也出现显著差异(P<0.05或P<0.01),本试验证实,全血GSH—Px的活性不受体内VE含量的影响,全血硒含量 与GSH—Px的活性之间呈正相关,同时发现家兔肾脏、肝脏是体内含硒量最高的组织,试验组血浆GOT活性在第42天显著低于对照组(P<0.05)。     

兰州地区家兔球虫形态学观察

国内外学者对家兔球虫的形态学,作了大量的研究工作。据文献报道,目前世界各国在家兔体内发现的球虫有17个种,其中艾美尔属(Eimeria)15个种,等孢子属(Isospora)和隐孢子属(Cryptosporidium)各1个种,即斯氏艾美尔球虫E.stiedai、穿孔艾美尔球虫E.perforans、大型艾美尔球虫E.magna、中型艾美尔球虫E.media、无残艾美尔球虫E.irresidua、小型艾美尔球虫E.exigua、梨型艾美尔球虫E.piriformis,雕斑艾美尔球虫(仅据字义及卵囊特征试译名)E.scutpta、长型艾美尔球虫E.elongata、黄色艾美尔球虫     

健康家兔肢导联正常心电图的分析

关于家兔正常心电图,国内外报道的参考数值大小不尽相同,为了准确掌握家兔肢导联心电生理常数,为医学和兽医学,特别是在心血管疾病的研究中能准确地应用家兔这一常用的实验动物提供依据,进行了本实验。 (一)材料和方法 1.器材:心电图机(XDH—3型、上海医用电子仪器厂生产)、稳压器、导电液(饱和食盐水)、兔保定台(台板上铺有厚2毫米,60×80厘米绝缘胶皮垫)。     

pH值等对黄牛血浆蛋白与磺胺类药物结合的影响

药物与血浆蛋白结合的程度主要受动物的种属、疾病和药物之间相互竞争等因素的影响。药物与血浆蛋白的结合率增加会降低药物经肾脏消除,限制药物在体内的分布,降低药物渗入脑脊液、细胞内液或炎症组织的程度,影响药物的生物活性。磺胺类药物是临床上常用的抗菌药物,在体内血液中只有游离的部分才具有抗菌活性。因此,很有必要研究其蛋白结合率来监测血液中游离的药物浓度。我们模拟了机体酸碱中毒的病理条件,研究了几种磺胺药物对黄牛血浆蛋白的结合率,同时观察了抗菌增效剂TMP和水杨酸钠对磺胺类药物与蛋白质结合的影响,为监测这类药物在动物体内游离和结合的血药浓度,拟定临床用药方案提供了科学依据。     

重组蛋白P60与LLO对单核细胞增多性李斯特菌灭活疫苗的免疫增强效果

为增强单核细胞增多性李斯特菌(简称单增李斯特菌)灭活疫苗的免疫效果,对单增李斯特菌入侵相关蛋白(P60)基因进行了克隆、表达及纯化,分别与低剂量李斯特菌溶血素O(LLO)、单增李斯特菌灭活菌混合,以MontanideISA206为佐剂制成疫苗,皮下接种家兔,并设灭活疫苗免疫组和PBS对照组,定期检测3组家兔的血清抗体、IL-4和IFN-γ水平的变化;二免后第21d每只家兔腹腔注射2×108CFU单增李斯特活菌攻毒,观察各组家兔的发病情况,每隔24h检测一次细菌在各组家兔体内的繁殖率。结果表明,添加P60和低剂量LLO重组蛋白的单增李斯特菌灭活疫苗免疫组家兔二免后抗体水平明显高于其他各组,且能诱导Th细胞向Th1型分化,抑制Th2型细胞的分化,调节抗原特异性免疫应答,能有效抵抗单增李斯特菌的感染,使细菌在家兔体内(外周血、脾)的几何增长率从64.69%降到24.06%,免疫效果明显优于灭活疫苗单独免疫组。证明P60和低剂量LLO能增强灭活疫苗的免疫保护效果。     

发情山羊注射孕酮后瘤胃代谢的变化

一般认为动物发情或体内注射雌激素时伴随着消化机能抑制的变化(Fobes,J.M.,1985;Fo-rbes,J.M.,1986)。最近有报道,山羊注射孕酮时瘤胃功能增强,表明内源或外源激素对反刍兽瘤胃功能影响明显(王金洛等,1990)。本实验在发情山羊瘤胃代谢受到雌激素抑制的同时,注射对瘤胃消化代谢有促进作用的外源性孕酮,其结果有助于认识不同激素混合作用于机体的效应,进一步明确激素间的相互关系。