强力霉素在绵羊体内的药物代谢动力学研究

强力霉素给绵羊单剂量静脉注射4mg/kg体重,药物转运符合三室开放模型,消除半衰期(t_(1/2β))为153.9±39.1分钟,中央室分布容积(Vc)为0.15±0.04L/kg,表观分布容积(VB)为2.36±0.59L/kg。     

磺胺嘧啶在猪体内的药物代谢动力学的研究

磺胺嘧啶(SD)是兽医临床上常用的抗菌、抗球虫和抗弓形体的药品,但该药在猪体内的代谢动力学研究却很少有人报道,往往造成兽医临床给药方案的不合理。据国外资料反映,磺胺类药物在牛体内的半衰期比人的半衰期要短。我国于1980年开始研究磺胺类药物在动物体内的代谢动力学。笔者对SD在杂交一代育肥猪体内的代谢动力学特征进行了研究,并取得了较为理想的结果。     

长效复方磺胺间甲氧嘧啶注射液在猪体内的药物代谢动力学研究

将 12头白猪随机分成 2组 ,每组 6只 ,分别肌肉注射A、B长效复方磺胺间甲氧嘧啶(SMM )注射液 (0 .4mL/kg) ,并于给药后第 0 .2 5、0 .5 0、0 .75、1.0 0、2 .0 0、3.0 0、5 .0 0、9.0 0、12 .0 0、2 4 .0 0、36 .0 0、4 8.0 0、6 0 .0 0、72 .0 0、96 .0 0、10 8.0 0h ,自前腔静脉采血 5mL。用HPLC分析各血浆样品中的药物浓度 ,用MCPKP软件计算药物代谢动力学参数。结果表明 ,A和B长效SMM注射液的Cmax分别为 2 2 .30 μg/mL± 2 .0 9μg/mL、15 .96 μg/mL± 2 .36 μg/mL ;AUC分别为 5 33.5 8μg/(mL·h) ± 30 .76 μg/(mL·h)和 199.91μg/(mL·h)± 11.31μg/(mL·h) ;t1/2 β 分别为 2 0 .2 0h±5 .31h和 9.81h± 1.0 3h。     

青蒿琥酯在黄牛体内的药物动力学及代谢研究

黄牛5头,单剂量(10mg/kg)静注青蒿琥酯后,以薄层扫描法检测青蒿琥酯酸及其活性代谢产物双氢青蒿素在血中的浓度。结果表明:青蒿琥酯血药时程符合二室开放模型。主要药代参数为:消除半衰期(T_(1/2β))29.05分钟,分布半衰期(T_(1/2α))2.38分钟,中央室分布容积(V_1)0.103L/kg,总体分布容积(V_B)0.926L/kg,药时曲线下面积(AUC)464mg/L·分钟。青蒿琥酯在黄牛体内可迅速转变为双氢青蒿素,给药后约4分钟双氢青蒿素浓度达到高峰(T_p),其值为约6μg/ml,药时曲线下面积(AUC)为146mg/L·分钟。     

阿普拉霉素在山羊体内的代谢动力学研究

阿普拉霉素在山羊体内的代谢动力学研究刘湘新，冯琦华，许建平（湖南农学院长沙４１０１２８）阿普拉霉素（Ａｐｒａｍｙｃｉｎ）系从黑暗链丝菌（Ｓｔｅｎｅｂｖａｉｕｓ）的发酵液中分离提取的尼拉霉素复合物（Ｎｅｂｒａｍｙｃｉｎｕｍ）的组分之一。资料报道本品对绿...     

二氟沙星在鸡体内的药物代谢动力学及生物利用度研究

将 30只艾维茵肉鸡随机分为 3组 ,进行了静脉注射、肌肉注射及内服二氟沙星的药物代谢动力学研究。血浆样品经甲醇沉淀血浆蛋白 ,高速离心 ,用反相高效液相色谱法测定鸡血浆中二氟沙星的浓度 ,MCPKP计算机程序处理血浆药物浓度 时间数据。结果 ,健康鸡静脉注射给药的药时数据适合二室开放模型 ,主要药物代谢动力学参数为 :t1/ 2α=0 .6 9h± 0 .4 3h ;t1/ 2 β=6 .11h± 1.5 0h ;V1=1.70L/kg±0 .33L/kg ;Vd(area) =3.10L/kg± 0 .6 7L/kg ;ClB=0 .37L/ (kg·h)±0 .10L/ (kg·h) ;AUC =2 9.16 μg/ (mL·h)± 8.0 4 μg/ (mL·h)。健康鸡肌肉注射及内服给药的药时数据适合一级吸收一室模型 ,前者的主要药物代谢动力学参数为 :t1/ 2Ka=0 .17h± 0 .12h ,t1/ 2Ke=5 .6 4h± 0 .74h ,tmax =0 .86h± 0 .4 0h ,Cmax =2 .5 1μg/mL± 0 .36 μg/mL ,AUC =2 2 .6 2μg/ (mL·h) ± 3.2 8μg/ (mL·h) ,F =77.0 %± 11.8% ;后者的药物代谢动力学参数为 :t1/ 2Ka=1.4 6h± 1.0 0h ,t1/ 2Ke=8.2 0h± 3.12h ,tmax=4 .34h± 2 .4 0h ,Cmax=1.0 0 μg/mL± 0 .2 1μg/mL ,AUC =15 .82 μg/ (mL·h) ± 3.6 7μg/ (mL·h) ,F =5 4.2 %± 12 .6 %。二氟沙星在健康鸡体内的主要药物代谢动力学特征为 :表观分布容积大     

乙酰甲喹在家兔体内药物代谢动力学和首过效应的研究

为探讨家兔单次静脉注射和灌胃乙酰甲喹(30mg/kg)后的血浆药物代谢动力学特征,15只家兔被随机均分为A、B、C三组,A、B两组均通过消化道给药,但A组自心脏采血,B组自肝门静脉采血,C组则经耳缘静脉给药,自心脏采血。利用高效液相色谱法(定量限为0.1μg/mL)检测每个血浆样品中乙酰甲喹的质量浓度,之后以非房室分析法计算乙酰甲喹的药物代谢动力学参数。经消化道给药之后,A、B两组中乙酰甲喹的大多数药物代谢动力学参数均具有显著差异:消除速率常数(λz)分别为0.43h-1±0.11h-1和0.19h-1±0.02h-1;消除半衰期(t1/2λz)分别为1.76h±0.65h和3.69h±0.44h;药时曲线下面积(AUC0-∞)则分别为29.28(h·μg)/mL±4.4(h·μg)/mL和78.39(h·μg)/mL±7.28(h·μg)/mL。而静脉注射(C组)后,这些参数的数值分别为0.35h-1±0.03h-1、2.02h±0.18h和40.86(h·μg)/mL±6.76(h·μg)/mL,而体清除率(Cl)为747.93mL/(h·kg)±103.76mL/(h·kg),表观分布容积(Vz)为2 170.19mL/kg±308.96mL/kg。乙酰甲喹在A组和B组中的口服生物利用度分别为71.65%和192.85%。结果表明,静脉注射后,乙酰甲喹在家兔体内分布广泛、消除迅速;而灌胃给药后,乙酰甲喹吸收迅速,但存在明显的首过效应。     

磺胺嘧啶在兔体内代谢动力学的研究

磺胺嘧啶(SD)属于抗菌力强,抗菌谱较广的中效抗菌药物(在人),近年来有用SD同抗菌增效剂TAP预防和治疗兔的巴氏杆菌病和球虫病,取得一定效果。关于SD在牛、猪、鸡体内代谢动力学有报道。该药在家兔体内代谢动力学的研究,国内外尚未见报道,本试验研究了SD在家兔体内的代谢动力学,为临床应用提供参考。     

乳糖酸红霉素在湘西黄牛体内的代谢动力学研究

为了揭示抗生素在各种不同动物体内的代谢规律,更好地指导兽医临床用药,同时,为兽医药理学和药剂学的研究提供参考,我们对乳糖酸红霉素在湘西黄牛体内的代谢动力学特征进行了研究,并取得了较为满意的效果。     

丁胺卡那霉素在奶山羊体内的动力学研究

本文报道了国产丁胺十那霉素在奶山羊体内的动力学及给药方案。通过对16头3～6岁泌乳萨能奶山羊单剂量(D=7mg/kg)肌注丁胺卡那霉素的药代动力学研完,其结果表明:血药浓度与时间数据符合一级吸收一室开放模型;吸收半衰期(T_1/2K_a),消除半衰期(T1/2K),峰时间(T_(max)),峰浓度(C_(max))和药时曲线下面积(AUC)分别为,0.16±0.08,1.47±0.26,0.57±0.20(hr),19.99±3.99(μg/ml)和51.46±9.07(μg/ml.hr);生物利用度为89.29±6.40％;根据单剂量给药参数和不同致病菌对丁胺卡那霉素的敏感性推算出多剂量给药参数,提出了治疗方案。以同样剂量对其中10头羊作静脉注射,药代动力学结果表明:血药时间数据符合二室开放模型,生物半衰期(T1/2β),AUC和C_0(零时药物浓度)分别为:1.40±0.51(hr),59.03±11.58(μg/ml.hr)和67.23±17.48μg/ml),对静注给药方案作了探讨。     

概述兽医药物动力学和药物代谢试验方法

兽医药物动力学是一门实验科学。依据实验目的,大致可分为基础药物动力学与临床药物动力学两分支。基础药物动力学或称药物动力学,目的在于研究药物在健康动物体内的吸收、分布和消除规律。是新药研制过程中不可缺少的环节。临床药物动力学以患病动物为对象,目的在于为临床用药提供合理的给药方案。两者在原理和方法上有很多共同之处,也有不同点,本文主要介绍基础药物动力学试验方法。     

磺胺二甲嘧啶在奶山羊体内药代动力学研究

磺胺二甲嘧啶(SM_2)在动物体内的代谢动力学国内外虽有报道,但尚少见在奶山羊体内的动力学资料。为给临床药理学研究及临床合理用药提供科学依据,我们用7只奶山羊进行了此项研究。 材料与方法 (一)供试药品 SM_2广东制药厂产品,批号8410208,自己配成10％SM_2钠注射液,经西安市药检所分析含量为10.16％,折合SM_2为9.416％;所用试剂除N-(1-萘基)一乙二胺二盐酸盐为瑞士进口p.a规格外,其余均为国产分析纯。     

喹烯酮在猪体内的药代动力学研究

按本实验室建立的方法,对喹烯酮在猪体内的代谢进行了观察.试验猪6头,按单剂量14C标记的喹烯酮0.4065 mg/kg体重(比活度24.6 μci/mg)静脉注射,30 d后按31.15 mg/kg体重(比活度5.187μci/mg)口服给药,用液体闪烁谱仪进行测定.结果喹烯酮以原药的形式代谢排泄,静脉注射给药符合二室开放模型,T1/2α=0.1899 h,T1/2β=4.5528 h,Kel=0.8654/h,AUC=0.00925 mg/L·h;口服给药符合一级吸收一室开放模型,T1/2Ka=0.4678 h,T1/2K=3.7445 h,Tp=1.3367 h,Cmax=0.000713 μg/mL,AUC=0.00303 mg/L·h.提示喹烯酮口服给药后,其吸收较快,消除相对也较快,生物利用度低.     

牛巴贝斯虫在水牛体内分布情况的初步观察

牛巴贝斯虫主要寄生于牛的红细胞内,可随血液分布于各个器官组织,但各器官组织分布多少则有所不同。Callow和McGavin(1963),Callow和Johnston(1963)分别对牛脑等组织器官内的巴贝斯虫(Babesia SPP)进行了研究。Wright等(1979)和Commins等(1988)对感染虫体的红细胞在毛细血管中停滞的原因进行了分析。本试验对患牛巴贝斯虫病的水牛体内的虫体分布进行了初步研究。     

亚硒酸钠在雏鸡体内的组织动力学研究

采用荧光法对亚硒酸钠在正常硒水平蛋用维鸡组织内的动力学过程进行了研究。结果表明，给雏鸡以０．６ｍｇ／ｋｇ体重口服１．０ｇ／Ｌ亚硒酸钠后，肝、肾、胰均符合一级吸收二室开放模型；肌肉符合滞后一级吸收一室开放模型。整个试验过程中，肝、肾中硒的含量明显高于胰和肌肉，给药后２４ｈ每１ｇ器官和组织中含硒量依次为肝０．８４７６μｇ、肾０．７７２６μｇ、胰０．５９７８μｇ、肌肉０．１０５０μｇ；给药后１９２ｈ由于硒从肾中消除最慢，则含量最高；肌肉对硒的吸收慢，并出现一段滞后时间（Ｌａｇｔｉｍｅ），其值为５．４８ｈ。     

麻保沙星在番鸭体内的药代动力学研究

将30只健康番鸭随机分为3组,静脉注射、肌肉注射及内服麻保沙星(2.5mg/kg)后,采用反相高效液相色谱法测定血浆中麻保沙星的浓度,用Kinetica4.4.1药代动力学软件处理所得到的血药浓度-时间数据。结果显示,健康番鸭静脉注射给药的药时数据适合二室开放模型,主要药代动力学参数分别为:t1/2α=(0.45±0.17)h,t1/2β=(3.28±0.33)h,Vc=(0.8±0.1)L/kg,Vd(area)=(1.39±0.28)L/kg,Vd(ss)=(1.25±0.22)L/kg,Cl=(0.23±0.05)L/(h.kg),AUC=(9.24±1.35)mg/(h.L)。健康番鸭肌肉注射给药的药时数据适合一级吸收一室开放模型,主要药代动力学参数分别为:t1/2ka=(0.16±0.06)h,t1/2kel=(2.82±0.36)h,tmax=(0.59±0.11)h,Cmax=(1.8±0.29)μg/mL,AUC=(7.92±1.09)mg/(h.L),F=(90.4±1.73)%。健康番鸭内服给药的药时数据适合一级吸收一室开放模型,主要药代动力学参数分别为:t1/2ka=(0.34±0.09)h,t1/2kel=(4.61±0.57)h,tmax=(1.41±0.3)h,Cmax=(1.13±0.21)μg/mL,AUC=(8.8±1.15)mg/(h.L),F=(96.98±5.16)%。结果表明,麻保沙星在健康番鸭体内的药代动力学特征是:吸收迅速且完全,分布广泛,消除缓慢,组织渗透力强,生物利用度高。     

[~(35)S]丙硫苯咪唑在大白鼠体内的药物动力学的研究

Marrinor(1980)首先研究了丙硫苯咪唑(Albendazole)的药物代谢动力学,而后Fetterer和Saimot等分别测定了连续给药后绵羊、犊牛和人体血清及病变部位丙硫苯咪唑及其代谢物的浓度。认为对驱除寄生虫起功能作用的,并非丙硫苯咪唑本身,而是它的二种中间代谢产物——亚砜(sulfonide)和砜(sulfone)。其最终代谢产物是二氧基砜(2-aminv5-propylsulfonyl-1H-benzimidazole)。但是并没有获得药物代谢动力学的系统参数。未能从现代药理学的角度来阐明该药在实验对象体内的药物代谢动力学规律。本试验应用原子示踪法,旨在研究[~(35)S]丙硫苯咪唑在大白鼠体内的吸收,分布和排泄。     

土霉素的药物动力学研究——两种土霉素制剂在猪体的比较

土霉素是兽医临床应用较多的广谱抗菌素。在猪和牛的呼吸道疾病的治疗中,使用更广。土霉素从动物体内消除较快,为维持血中有效抗菌浓度,常须重复给药。这不仅提高了治疗费用,也给畜主带来很多不便。为了减少给药次数,近来有些厂商致力于研制长效土霉素制剂。现已有商品兽用长效制剂在市场上出售。     

头孢喹诺注射液在猪体内的药代动力学研究

以浙江海正生产的硫酸头孢喹诺注射液为受试药物,英特威生产的硫酸头孢喹诺注射液为参比药物,采用双处理、两周期随机交叉设计,第二周期两组交换药物,进行了药代动力学研究。药-时数据采用3P97药代动力学软件进行处理。结果显示,猪肌肉注射受试药物和参比药物(2mg/kg)均表现为二室开放模型,受试药物和参比药物的t1/2a分别为0.315h和0.476h,t1/2β分别为1.429h和1.444h,AUC分别为12.342(μg/mL).h和13.745(μg/mL).h。采用3P97软件对AUC进行了生物等效性分析,结果显示,两药AUC生物等效的90%置信区间为82.1%～100.2%,在80%～120%范围内,符合农业部兽药生物等效性研究规范的要求。结果表明,受试药物与参比药物具有生物等效性。