栀子苷保肝利胆和肝毒性双重作用的研究进展

栀子苷是中药栀子的主要药用活性成分,对肝脏具有一定的保护作用。然而,近年来不断有研究报道栀子苷具有一定的肝毒性。研究表明,栀子苷对肝脏的保护作用是多方面的,其能够调节肝微粒体酶的活性;诱导信号通路的激活进而调控相关肝细胞的凋亡和炎症因子的释放;此外,栀子苷对氧化应激反应具有一定的抑制作用,能够清除肝组织内的自由基,减少自由基的生成;促进脂肪代谢,对代谢障碍引起的肝脏损伤具有治疗作用。栀子苷产生肝毒性作用是由患者个体的差异性、给药途径不同、给药剂量不同、肠道内pH差异造成的。栀子苷造成肝毒性的机制与其半缩醛结构相关。     

栀子苷利胆作用实验研究

目的:观察栀子苷的利胆作用.方法:采用灌胃的方法,观察栀子苷对正常大鼠和由异硫氰酸-1-萘脂所致的肝损伤大鼠6 h内胆汁排泌量及胆固醇、总胆红素、直接和间接胆红素的影响.结果:栀子苷0.2,0.4,0.8,1.6 g/kg,均能明显促进正常大鼠和由异硫氰酸-1-萘脂所致的肝损伤大鼠6 h内胆汁排泌量(P<0.05或P<0.01),对胆固醇、总胆红素、直接和间接胆红素没有明显影响.结论:栀子苷具有利胆作用.     

超高效液相色谱法测定生栀子和焦栀子药材中栀子苷含量

［摘要］目的 采用超高效液相色谱法（ultra performance liquid chromatography,UPLC）建立栀子药材中栀子苷的含量测定方法。 方法 采用BEH C18色谱柱(1.7 μm，2.1 mm×100 mm)，流动相为乙腈 水（梯度洗脱），检测波长238 nm，流速为0.3 ml/min，柱温35 ℃。 结果 栀子苷进样量在0.015～0.240 μg范围内，与峰面积线性关系良好(y=0.056 2 x-0.075 6,r=0.999 1)，生栀子的平均回收率为98.98%，相对标准偏差（relative standard deviation,RSD）为0.40%(n=5)；焦栀子的平均回收率为98.12%，RSD=0.47%(n=5)。 结论 超高效液相色谱法简便、快速、准确、重复性好，可用于栀子药材中栀子苷的检测。     

基于细胞信号通路研究牛蒡子苷元抗肿瘤作用机制进展

牛蒡子苷元是牛蒡的主要药用活性成分,具有抗炎、免疫调节、抗病毒和抗肿瘤等多种生物学作用。牛蒡子苷元可通过PI3K/Akt、ROS/p38MAPK、JAK-STAT3、mTOR以及Wnt/β-catenin等信号通路发挥抗肿瘤作用。     

正交设计优选黄芩栀子合煎工艺

目的 正交设计优选黄芩栀子合煎工艺。方法 采用正交试验法，考察加水量、煎煮时间、煎煮次数对黄芩、栀子合煎液中栀子苷含量、黄芩苷含量及干膏得率的影响。结果 优选出的最佳提取工艺为：加8倍量水，提取3次，每次0.5 h。结论 所优选的工艺稳定、合理、可行，可为合理开发含有黄芩、栀子药对的复方制剂提供理论依据。     

栀子苷在正常大鼠体内的药物代谢动力学和组织分布

目的 研究栀子苷(Jasminoidin,JA)在正常大鼠血浆中的药物代谢动力学和在肝、脾、肾、脑中的分布情况.方法 采用phenomenex C18色谱柱(4.6 mm×250 mm, 5 μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸(20∶80),流速0.8 ml/min,检测波长238 nm,柱温30 ℃.大鼠按JA单剂量...     

反相高效液相色谱法测定茵栀黄口服液中栀子苷的含量

目的：测定茵栀黄口服液中栀子苷的含量。方法：采用反相高效液相色谱法，C18-ODS柱为色谱柱，甲醇-水(20：80)为流动相，流速为1．0ml／min，检测波长：230nm。结果：线性范围为0．6228～1．557μg／ml(r=0．9998)，平均回收率为100．15％，RSD为1．63％(n=5)。结论：本法操作简便，准确可靠。     

紫外分光光度法测定豨莶草中总萜类成分含量

目的:建立紫外分光光度法测定豨莶草中总萜类含量的方法.方法:以药材中有效成分豨莶苷为对照品,用800 g/L硫酸显色,在385 nm波长处测定样品吸收度.结果:豨莶苷浓度为44～132 μg/ml时与峰面积呈良好线性关系,其回归方程为:A=0.006 3 c-0.000 4,r＝0.998 1,平均回收率为98.24%,RSD为1.56%.结论:该方法操作简便,结果可靠,重现性好,可用于豨莶草中总萜类含量的测定.     

吴鞠通对《伤寒论》含有栀子方剂的继承与拓展应用

清代著名医家吴鞠通在汲取张仲景和叶天士学术思想的基础上，对经方多有继承和发挥。《温病条辨》继承了《伤寒论》中含有栀子方剂中体现的辛苦合用、清宣郁热，苦寒合用、燥湿泻热等法，并将叶天士对栀子的用药经验拓展总结为解郁清热法和开郁行气化湿法，对温病学理论和临床有重要意义。     

"热证可灸与贵灸"机制研究

目的:探讨"热证可灸"与"热证贵灸"的机制.方法:复制炎症、细菌与病毒感染等5种"热证"大鼠模型.观察灸治"肾俞"穴对其细胞因子、自由基、免疫功能、神经递质等方面的影响,分析灸法对"热证"是否"可灸"与"贵灸".结果:艾灸有抗炎、抗感染和抗病毒作用;能抑制炎性细胞因子的产生与释放;纠正自由基代谢紊乱;抑制胸腺细胞凋亡,提高免疫功能;改善"热证"大鼠的微循环;调节中枢神经递质水平,促进内环境稳定.结论:艾灸对"热证"大鼠有行气活血、扶正培元、解毒化瘀的作用.艾灸的抗炎免疫作用可能是其主要的作用机制.     

菟丝子的药理作用研究进展

菟丝子具有补益肝肾、固精缩尿、安胎、明目、止泻等功效,常用于治疗肾虚不孕、阳痿遗精、腰膝酸软以及骨质疏松等病证。现代药理研究证实,菟丝子中含有槲皮素、金丝桃苷、山柰酚及β-谷甾醇等多种活性成分,可调节生殖内分泌激素水平、抑制颗粒细胞凋亡和自噬失衡、抑制氧化应激、改善线粒体功能以及调节免疫系统等。     

中医药对类风湿性关节炎免疫调节作用研究进展

近年来中医药对类风湿性关节炎(RA)免疫调节作用的研究,取得了一定成果,现综述如下. 1 治法研究 王义军[1]总结胡荫奇教授以清热解毒活血通络法治疗本病的经验,认为其作用机制之一就是免疫调节作用.清热解毒药白花蛇舌草、金银花、蒲公英、黄柏能抑制B细胞产生抗体,土茯苓可选择性地抑制细胞免疫反应,白花蛇舌草能提高T细胞比值和淋巴细胞转化率,促进吞噬细胞的能力.活血化瘀药物赤芍、川芎、鸡血藤、当归、海风藤、蜈蚣、全蝎、三七、穿山甲、莪术、土鳖虫、乌梢蛇、蜂房等除具有扩张血管、增加血流量、改善微循环、降低毛细血管通透性、抑制炎症渗出、降低血粘度等作用以外,尚具有调节免疫功能的作用,其中当归对小鼠红细胞免疫功能具有明显的促进作用.     

黄芩苷诱导人乳腺癌细胞株MDA-MB-231凋亡作用的研究

目的:探讨植物雌激素结构类似物黄芩苷诱导人乳腺癌雌激素受体阴性细胞株MDA-MB-231(ER-)凋亡的作用.方法:MTT法测定不同剂量黄芩苷对MDA-MB-231细胞株增殖的抑制作用;透射电镜检测细胞凋亡及黄芩苷的作用;流式细胞术分析黄芩苷对MDA-MB-231细胞周期变化的影响;RT-PCR技术分析黄芩苷对MDA-MB-231细胞bcl-2、bax mRNA水平表达的影响.结果:在一定剂量范围内,黄芩苷对MDA-MB-231细胞增殖的抑制作用呈时效、量效关系,IC50为151 μmol/L;透射电镜结果显示黄芩苷作用细胞48 h后出现明显的凋亡现象,流式细胞仪检测结果显示细胞凋亡率随着黄芩苷的浓度增加而增大,并阻滞细胞于G2/M期;RT-PCR结果表明,黄芩苷作用细胞后bax mRNA水平的表达增加而bcl-2的表达降低. 结论:黄芩苷可以抑制MDA-MB-231细胞的增殖,诱导细胞凋亡的发生,可能是通过调节bcl-2、bax的表达和干涉细胞周期而发挥诱导人乳腺癌MDA-MB-231细胞凋亡的作用.     

淫羊藿苷对哮喘大鼠肾上腺皮质功能的影响

目的 观察淫羊藿苷对哮喘大鼠的治疗作用及其对哮喘大鼠肾上腺皮质功能的影响。方法 健康雄性挪威棕色大鼠40只,被随机分为4组：正常对照组,哮喘模型组,淫羊藿苷组,地塞米松对照组,每组10只。采用卵蛋白致敏及雾化吸入激发方法制备哮喘大鼠模型,观察肺泡灌洗液中嗜酸性粒细胞计数的变化,采用苏木精-伊红染色观察各组大鼠肺组织病理变化;采用酶联免疫吸附试验检测血清中皮质酮水平;采用肾上腺质量指数评价各组大鼠肾上腺皮质情况,同时分离肾上腺细胞,流式细胞仪检测细胞凋亡率。结果 与正常对照组比较,哮喘模型组大鼠肺组织呈现明显的炎性反应,肺泡灌洗液中嗜酸性粒细胞计数明显升高（P<0.05）,血清中皮质酮水平、肾上腺质量指数均降低（P<0.05）,肾上腺细胞的凋亡率升高（P<0.05）。淫羊藿苷和地塞米松均能够明显减轻模型大鼠肺组织的炎性反应,降低肺泡灌洗液中嗜酸性粒细胞计数（P<0.05）;与哮喘模型组大鼠比较,淫羊藿苷能升高哮喘大鼠血清中皮质酮水平,提高肾上腺质量指数和降低肾上腺细胞的凋亡率（P<0.05）。结论 淫羊藿苷防治哮喘的机制可能与提高哮喘大鼠的肾上腺皮质功能有关。     

不同炮制方法对白芍质量的影响

目的 通过测定白芍及其炮制品中芍药苷、芍药内酯苷及苯甲酰芍药苷含量,探讨不同炮制方法对白芍质量的影响。方法 采用高效液相色谱法,Diamonsil C18色谱柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）,流动相为乙腈（A）-0.1％磷酸溶液(B),梯度洗脱程序为：0 min(18% A),5 min(18% A),13 min(25% A),15 min(35% A),18 min(45% A),20 min(50% A),25 min(50% A);检测波长230 nm,柱温：25 ℃。结果 生白芍、酒白芍、麸炒白芍中芍药苷含量依次降低,麸炒白芍、酒白芍、生白芍中芍药内酯苷含量依次降低,麸炒白芍、酒白芍、生白芍中苯甲酰芍药苷含量依次降低。结论 白芍经炮制后芍药苷含量均有所下降,而芍药内酯苷及苯甲酰芍药苷含量均有所升高。     

黄连生物碱对HEK293-OATP1B3细胞转运黄芩黄酮活性的影响

目的：探究黄连生物碱对OATP1B3介导的黄芩苷、汉黄芩苷的转运的影响。方法：采用稳定转染OATP1B3的HEK293细胞，以黄芩苷和汉黄芩苷为底物，小檗碱、药根碱、黄连碱、巴马汀作为抑制剂，进行药物转运实验，并进行含量测定，考察黄连生物碱对HEK293-OATP1B3细胞转运黄芩苷和汉黄芩苷的影响。结果：抑制剂组的黄芩苷、汉黄芩苷摄取量均低于对照组（OE组）。结论：黄连生物碱可抑制OATP1B3对黄芩苷和汉黄芩苷的转运。     

黄芩苷脂质体凝胶体外释药与稳定性研究

目的 研制黄芩苷的新制剂黄芩苷脂质体凝胶,并研究其体外释放特性以及稳定性。方法 采用紫外分光光度法测定黄芩苷脂质体凝胶中黄芩苷的含量,葡聚糖凝胶法测定黄芩苷脂质体凝胶的包封率,用透析法研究黄芩苷脂质体凝胶中药物的释放特性,考察强光、高温、高湿等因素对黄芩苷脂质体凝胶稳定性的影响。结果 黄芩苷脂质体凝胶的体外释放曲线符合Higuchi方程,稳定性良好。结论 黄芩苷脂质体凝胶体外释药具有一定的缓释特征,稳定性良好,值得进一步研究开发。     

乳糜微粒流对黄芩苷纳米乳动物体内组织分布的影响研究

目的 探究乳糜微粒流对黄芩苷纳米乳大鼠体内淋巴组织的分布,初步阐明黄芩苷纳米乳具有淋巴靶向性的机制.方法 利用高效液相色谱法测定生物样品中黄芩苷浓度;大鼠分别灌胃给予黄芩苷纳米乳和黄芩苷混悬液,剂量为144.0 mg/kg;建立大鼠乳糜微粒流阻断模型,考察乳糜微粒介导的跨膜转运对黄芩苷纳米乳在淋巴组织器官分布的影响.结果 与未阻断组相比,大鼠体内乳糜微粒流的阻断,可影响黄芩苷纳米乳组大鼠体内脾、胸腺和淋巴结血药浓度-时间曲线下面积、药峰浓度等参数,但未对黄芩苷混悬剂组大鼠的体内药物代谢动力学参数产生影响.结论 黄芩苷纳米乳刺激乳糜微粒的分泌,增加药物经淋巴途径的转运量,药物富集于淋巴器官,可能是黄芩苷纳米乳靶向淋巴器官的主要机制.     

单味中药治疗非酒精性脂肪肝机制研究进展

非酒精性脂肪肝(non-alcoholic fatty liver disease，NAFLD)在全球成年人中发病率为25%，单味中药干预NAFLD的作用靶点及机制已被广泛研究。研究表明，泽泻、山楂叶黄酮等通过抑制脂肪合成的AMPK/SREBP1c/PPAR/ACC/FAS信号通路治疗NAFLD。姜黄素、紫苏油等治疗NAFLD的机制是通过调节胆固醇代谢FXR/LXR信号通路实现的。红景天苷、黄连素等通过抑制炎症及抗氧化应激相关通路起到治疗NAFLD的作用。虎杖苷、人参皂苷等治疗NAFLD的作用与自噬相关mTOR信号通路有关。绞股蓝、槲皮素等通过调节肠道菌群而人参皂苷通过延缓肝脏纤维化通路有效干预NAFLD。     

红车轴草异黄酮药理作用研究进展

红车轴草(Trifolium pretense L.)为豆科车轴草属植物,又叫草原幸运草、紫花苜蓿、三叶草等[1],主要作为家畜和家禽的优良牧草,广泛分布于世界各地[2].红车轴草含有异黄酮、黄酮、香豆素、皂苷、微量维生素及矿物质等多种成分,其中异黄酮主要包括鹰嘴豆芽素A(biochanin A,BCA)、大豆苷元、芒柄花素、染料木素等[1],因与雌激素结构相似而具有雌激素样作用[3].