磺胺二甲嘧啶在奶山羊体内药代动力学研究

磺胺二甲嘧啶(SM_2)在动物体内的代谢动力学国内外虽有报道,但尚少见在奶山羊体内的动力学资料。为给临床药理学研究及临床合理用药提供科学依据,我们用7只奶山羊进行了此项研究。 材料与方法 (一)供试药品 SM_2广东制药厂产品,批号8410208,自己配成10％SM_2钠注射液,经西安市药检所分析含量为10.16％,折合SM_2为9.416％;所用试剂除N-(1-萘基)一乙二胺二盐酸盐为瑞士进口p.a规格外,其余均为国产分析纯。     

氟对奶山羊体内抗氧化功能影响的研究

以奶山羊为试验动物 ,按体重灌服氟化钠 ,复制奶山羊氟病模型 ,研究氟对奶山羊体内抗氧化功能的影响。研究结果表明 ,氟在体内可降低机体的抗氧化功能 ,对机体造成一系列损伤 ;氟通过抑制谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH Px)、超氧化物歧化酶 (SOD)、过氧化氢酶 (CAT)、葡萄糖 6 磷酸脱氢酶 (G6PD)活性 ,降低蛋白性抗氧化剂铜蓝蛋白 (CP)含量 ,破坏了机体清除自由基及抗氧化防御系统 ,使机体氧化应激反应强烈 ,产生一系列病理变化 ,表现出氟病的各种症状 ,构成了氟损伤机体的病理学基础。     

阿普拉霉素在山羊体内的代谢动力学研究

阿普拉霉素在山羊体内的代谢动力学研究刘湘新，冯琦华，许建平（湖南农学院长沙４１０１２８）阿普拉霉素（Ａｐｒａｍｙｃｉｎ）系从黑暗链丝菌（Ｓｔｅｎｅｂｖａｉｕｓ）的发酵液中分离提取的尼拉霉素复合物（Ｎｅｂｒａｍｙｃｉｎｕｍ）的组分之一。资料报道本品对绿...     

喹烯酮在猪体内的药代动力学研究

按本实验室建立的方法,对喹烯酮在猪体内的代谢进行了观察.试验猪6头,按单剂量14C标记的喹烯酮0.4065 mg/kg体重(比活度24.6 μci/mg)静脉注射,30 d后按31.15 mg/kg体重(比活度5.187μci/mg)口服给药,用液体闪烁谱仪进行测定.结果喹烯酮以原药的形式代谢排泄,静脉注射给药符合二室开放模型,T1/2α=0.1899 h,T1/2β=4.5528 h,Kel=0.8654/h,AUC=0.00925 mg/L·h;口服给药符合一级吸收一室开放模型,T1/2Ka=0.4678 h,T1/2K=3.7445 h,Tp=1.3367 h,Cmax=0.000713 μg/mL,AUC=0.00303 mg/L·h.提示喹烯酮口服给药后,其吸收较快,消除相对也较快,生物利用度低.     

亚硒酸钠在雏鸡体内的组织动力学研究

采用荧光法对亚硒酸钠在正常硒水平蛋用维鸡组织内的动力学过程进行了研究。结果表明，给雏鸡以０．６ｍｇ／ｋｇ体重口服１．０ｇ／Ｌ亚硒酸钠后，肝、肾、胰均符合一级吸收二室开放模型；肌肉符合滞后一级吸收一室开放模型。整个试验过程中，肝、肾中硒的含量明显高于胰和肌肉，给药后２４ｈ每１ｇ器官和组织中含硒量依次为肝０．８４７６μｇ、肾０．７７２６μｇ、胰０．５９７８μｇ、肌肉０．１０５０μｇ；给药后１９２ｈ由于硒从肾中消除最慢，则含量最高；肌肉对硒的吸收慢，并出现一段滞后时间（Ｌａｇｔｉｍｅ），其值为５．４８ｈ。     

强力霉素在绵羊体内的药物代谢动力学研究

强力霉素给绵羊单剂量静脉注射4mg/kg体重,药物转运符合三室开放模型,消除半衰期(t_(1/2β))为153.9±39.1分钟,中央室分布容积(Vc)为0.15±0.04L/kg,表观分布容积(VB)为2.36±0.59L/kg。     

麻保沙星在番鸭体内的药代动力学研究

将30只健康番鸭随机分为3组,静脉注射、肌肉注射及内服麻保沙星(2.5mg/kg)后,采用反相高效液相色谱法测定血浆中麻保沙星的浓度,用Kinetica4.4.1药代动力学软件处理所得到的血药浓度-时间数据。结果显示,健康番鸭静脉注射给药的药时数据适合二室开放模型,主要药代动力学参数分别为:t1/2α=(0.45±0.17)h,t1/2β=(3.28±0.33)h,Vc=(0.8±0.1)L/kg,Vd(area)=(1.39±0.28)L/kg,Vd(ss)=(1.25±0.22)L/kg,Cl=(0.23±0.05)L/(h.kg),AUC=(9.24±1.35)mg/(h.L)。健康番鸭肌肉注射给药的药时数据适合一级吸收一室开放模型,主要药代动力学参数分别为:t1/2ka=(0.16±0.06)h,t1/2kel=(2.82±0.36)h,tmax=(0.59±0.11)h,Cmax=(1.8±0.29)μg/mL,AUC=(7.92±1.09)mg/(h.L),F=(90.4±1.73)%。健康番鸭内服给药的药时数据适合一级吸收一室开放模型,主要药代动力学参数分别为:t1/2ka=(0.34±0.09)h,t1/2kel=(4.61±0.57)h,tmax=(1.41±0.3)h,Cmax=(1.13±0.21)μg/mL,AUC=(8.8±1.15)mg/(h.L),F=(96.98±5.16)%。结果表明,麻保沙星在健康番鸭体内的药代动力学特征是:吸收迅速且完全,分布广泛,消除缓慢,组织渗透力强,生物利用度高。     

磺胺嘧啶在兔体内代谢动力学的研究

磺胺嘧啶(SD)属于抗菌力强,抗菌谱较广的中效抗菌药物(在人),近年来有用SD同抗菌增效剂TAP预防和治疗兔的巴氏杆菌病和球虫病,取得一定效果。关于SD在牛、猪、鸡体内代谢动力学有报道。该药在家兔体内代谢动力学的研究,国内外尚未见报道,本试验研究了SD在家兔体内的代谢动力学,为临床应用提供参考。     

乳糖酸红霉素在湘西黄牛体内的代谢动力学研究

为了揭示抗生素在各种不同动物体内的代谢规律,更好地指导兽医临床用药,同时,为兽医药理学和药剂学的研究提供参考,我们对乳糖酸红霉素在湘西黄牛体内的代谢动力学特征进行了研究,并取得了较为满意的效果。     

十三种抗菌药物在水牛体内代谢动力学的研究

青霉素G、苯唑青霉素、氨苄青霉素、链霉素、庆大霉素、卡那霉素、四环素、红霉素、洁霉素、周效磺胺(SDM＇)、磺胺-5-甲氧嘧啶(SMD)、磺胺-6-甲氧嘧啶(SMM,DS-36)、磺胺嘧啶(SD)等,均为兽医临床常用抗菌药物。其中有些药物虽然国内外作了牛的血中浓度变化及药物动力学观察,但在水牛方面很少研究。     

磺胺嘧啶在猪体内的药物代谢动力学的研究

磺胺嘧啶(SD)是兽医临床上常用的抗菌、抗球虫和抗弓形体的药品,但该药在猪体内的代谢动力学研究却很少有人报道,往往造成兽医临床给药方案的不合理。据国外资料反映,磺胺类药物在牛体内的半衰期比人的半衰期要短。我国于1980年开始研究磺胺类药物在动物体内的代谢动力学。笔者对SD在杂交一代育肥猪体内的代谢动力学特征进行了研究,并取得了较为理想的结果。     

长效复方磺胺间甲氧嘧啶注射液在猪体内的药物代谢动力学研究

将 12头白猪随机分成 2组 ,每组 6只 ,分别肌肉注射A、B长效复方磺胺间甲氧嘧啶(SMM )注射液 (0 .4mL/kg) ,并于给药后第 0 .2 5、0 .5 0、0 .75、1.0 0、2 .0 0、3.0 0、5 .0 0、9.0 0、12 .0 0、2 4 .0 0、36 .0 0、4 8.0 0、6 0 .0 0、72 .0 0、96 .0 0、10 8.0 0h ,自前腔静脉采血 5mL。用HPLC分析各血浆样品中的药物浓度 ,用MCPKP软件计算药物代谢动力学参数。结果表明 ,A和B长效SMM注射液的Cmax分别为 2 2 .30 μg/mL± 2 .0 9μg/mL、15 .96 μg/mL± 2 .36 μg/mL ;AUC分别为 5 33.5 8μg/(mL·h) ± 30 .76 μg/(mL·h)和 199.91μg/(mL·h)± 11.31μg/(mL·h) ;t1/2 β 分别为 2 0 .2 0h±5 .31h和 9.81h± 1.0 3h。     

头孢喹诺注射液在猪体内的药代动力学研究

以浙江海正生产的硫酸头孢喹诺注射液为受试药物,英特威生产的硫酸头孢喹诺注射液为参比药物,采用双处理、两周期随机交叉设计,第二周期两组交换药物,进行了药代动力学研究。药-时数据采用3P97药代动力学软件进行处理。结果显示,猪肌肉注射受试药物和参比药物(2mg/kg)均表现为二室开放模型,受试药物和参比药物的t1/2a分别为0.315h和0.476h,t1/2β分别为1.429h和1.444h,AUC分别为12.342(μg/mL).h和13.745(μg/mL).h。采用3P97软件对AUC进行了生物等效性分析,结果显示,两药AUC生物等效的90%置信区间为82.1%～100.2%,在80%～120%范围内,符合农业部兽药生物等效性研究规范的要求。结果表明,受试药物与参比药物具有生物等效性。     

硫酸阿米卡星在德国牧羊犬体内的比较药代动力学研究

将9只健康成年德国牧羊犬随机分成3组,按随机正交试验设计,经静脉注射、肌肉注射和皮下注射硫酸阿米卡星注射液(10 mg/kg),以比较不同给药途径在德国牧羊犬体内的药代动力学特征。血浆样品经三氯乙酸提取后,采用LC-MS/MS法测定血药浓度,使用药代动力学程序3p97软件对药-时数据进行处理。结果显示,静脉注射硫酸阿米卡星的药-时数据符合二室开放模型,主要药代动力学参数为:t1/2α=0.121 h,t1/2β=1.612 h,Vc=0.095 L/kg,CLs=0.080 L/(kg.h),AUC=129.2μg/mL.h。肌肉注射和皮下注射硫酸阿米卡星的药-时数据均符合一级吸收二室模型,主要药代动力学参数分别为:t1/2α=0.486 h和0.636 h,t1/2β=1.404 h和1.782 h,tmax=0.785 h和0.894 h,Cmax=44.59μg/mL和31.42μg/mL,AUC=117.0μg/mL.h和105.1μg/mL.h,F=91.32%和81.02%。结果表明,静脉注射分布迅速且广泛,消除较快;肌肉注射和皮下注射吸收迅速完全,消除均迅速,生物利用度高;肌肉注射较皮下注射达峰时间短、峰浓度高和生物利用度高。     

青蒿琥酯在黄牛体内的药物动力学及代谢研究

黄牛5头,单剂量(10mg/kg)静注青蒿琥酯后,以薄层扫描法检测青蒿琥酯酸及其活性代谢产物双氢青蒿素在血中的浓度。结果表明:青蒿琥酯血药时程符合二室开放模型。主要药代参数为:消除半衰期(T_(1/2β))29.05分钟,分布半衰期(T_(1/2α))2.38分钟,中央室分布容积(V_1)0.103L/kg,总体分布容积(V_B)0.926L/kg,药时曲线下面积(AUC)464mg/L·分钟。青蒿琥酯在黄牛体内可迅速转变为双氢青蒿素,给药后约4分钟双氢青蒿素浓度达到高峰(T_p),其值为约6μg/ml,药时曲线下面积(AUC)为146mg/L·分钟。     

环丙沙星在霉形体性肺炎猪体内的组织药代动力学研究

将21头健康杜洛克×长白×大白杂交猪复制成霉形体性肺炎模型后,分别肌肉注射环丙沙星(5.0 mg/kg)进行组织及血浆药代动力学研究。结果显示,环丙沙星在感染猪肺中的浓度-时间数据适合一级吸收二室开放模型,外观正常肺与外观实变肺的主要参数分别是:t1/2Ka为0.19和0.46 h,t1/2α为2.68和2.52 h,t1/2β为8.12和6.87 h,tmax为1.10和1.47 h,Cmax为6.00和4.46μg/g,AUC为38.65和33.33mg/(L.h),Tcp(ther)为57.10和50.59 h。气管、支气管组织中的药物浓度-时间数据适合一级吸收一室开放模型,主要参数分别是:t1/2Ka为0.56和0.38 h,t1/2ke为5.68和5.67 h,tmax为2.08和1.60 h,Cmax为3.73和2.62μg/g,AUC为39.44和26.10 mg/(L.h),Tcp(ther)为50.60和47.16 h。表明,环丙沙星对霉形体性肺炎猪呼吸道组织具有良好的穿透性,组织药物浓度明显高于血浆药物浓度,且消除缓慢。     

青蒿琥酯肌注射剂在黄牛体内的药代动力学研究

本实验用黄牛5头,分别肌注青蒿琥酯肌肉注射液,单剂量30mg/kg、TLC法检测血浆青蒿琥酯浓度,统计矩分析,主要药代动力学参数为:AUC=817.77,mg·min/L,MRT=186.87min,MAT=169.66min,Cmax=4.53μg/ml,Tmax=141.40min。其与静注青蒿琥酯比较,平均贮留时间延长10倍,生物利用度为1。     

奶山羊黄豆中毒的研究

1.试验动物:把20只置有永久性瘤胃瘘管的健康杂种萨能奶山羊随机分为4组:试验1(B_1)试验2(B_2)、试验3(B_3)及对照(A)组,每组5只。B_1、B_2、B_3分别按40、60、80g/kg体重给予黄豆粉(生黄豆用清水浸泡3昼夜,每小时换水1次,然后晒干粉碎,与等量温水混合经瘤胃     

二氟沙星在鸡体内的药物代谢动力学及生物利用度研究

将 30只艾维茵肉鸡随机分为 3组 ,进行了静脉注射、肌肉注射及内服二氟沙星的药物代谢动力学研究。血浆样品经甲醇沉淀血浆蛋白 ,高速离心 ,用反相高效液相色谱法测定鸡血浆中二氟沙星的浓度 ,MCPKP计算机程序处理血浆药物浓度 时间数据。结果 ,健康鸡静脉注射给药的药时数据适合二室开放模型 ,主要药物代谢动力学参数为 :t1/ 2α=0 .6 9h± 0 .4 3h ;t1/ 2 β=6 .11h± 1.5 0h ;V1=1.70L/kg±0 .33L/kg ;Vd(area) =3.10L/kg± 0 .6 7L/kg ;ClB=0 .37L/ (kg·h)±0 .10L/ (kg·h) ;AUC =2 9.16 μg/ (mL·h)± 8.0 4 μg/ (mL·h)。健康鸡肌肉注射及内服给药的药时数据适合一级吸收一室模型 ,前者的主要药物代谢动力学参数为 :t1/ 2Ka=0 .17h± 0 .12h ,t1/ 2Ke=5 .6 4h± 0 .74h ,tmax =0 .86h± 0 .4 0h ,Cmax =2 .5 1μg/mL± 0 .36 μg/mL ,AUC =2 2 .6 2μg/ (mL·h) ± 3.2 8μg/ (mL·h) ,F =77.0 %± 11.8% ;后者的药物代谢动力学参数为 :t1/ 2Ka=1.4 6h± 1.0 0h ,t1/ 2Ke=8.2 0h± 3.12h ,tmax=4 .34h± 2 .4 0h ,Cmax=1.0 0 μg/mL± 0 .2 1μg/mL ,AUC =15 .82 μg/ (mL·h) ± 3.6 7μg/ (mL·h) ,F =5 4.2 %± 12 .6 %。二氟沙星在健康鸡体内的主要药物代谢动力学特征为 :表观分布容积大