咪唑苯脲缓释剂在黄牛体内的药代动力学及组织残留量测定

用紫外分光光度计测定了咪唑苯脲缓释剂在黄牛体内不同时间的血浆药物浓度及组织药物残留量.结果为该药药代动力学符合一室吸收模型、动力学方程为C=2.7885(e-0.0032t-e-0.4229t).药代动力学参数为达峰时间Tmax为11.320 h±0.2955 h,峰浓度为2.804μg/mL±0.0029 μg/mL,吸收相半衰期t(1/2)α为1.643 h±0.9960 h,消除相半衰期t(1/2)β为215.061 h±22.2836 h,与肌肉注射咪唑苯脲注射液相比,半衰期延长了210.383 h.组织含量检测结果为注射后3月时脑、肝、脾、肾、心肌、肌肉中药物残留量分别为0.134 μg/g±0.0302μg/g、0.976 μg/g±1.2432μg/g、0.743μg/g±0.1864 μg/g、0.527 μg/g±0.2243μg/g、0.313μg/g±0.1723 μg/g和0.373 μg/g±0.0420 μg/g;4月时肝、脾、肾分别为0.276 μg/g±0.0437μg/g、0.113μg/g±0.0252 μg/g和0.182 μg/g±0.0337 μg/g.结果表明,咪唑苯脲缓释剂优于其他咪唑苯脲剂型.     

针刺调节缺血性脑卒中患者颅内动脉血流动力学参数临床观察

目的 采用经颅彩色多普勒检查评价针刺对缺血性脑卒中患者脑血流动力学参数的影响。方法 将100例缺血性脑卒中患者随机分为联合组和对照组,每组50例。联合组采用针刺风池、风府配合常规针刺治疗,对照组采用常规针刺治疗。采用改良爱丁堡+斯堪的纳维亚评分观察两组临床疗效;针刺后即刻、针刺2个疗程后,分别测定两组颅内各动脉平均血流速度(mean flow velocity,Vm)和血管搏动指数（pulsatility index,PI）。 结果 ①联合组临床疗效优于对照组（P<0.05）。②针刺后即刻,联合组各动脉Vm较针刺前均显著增加（P<0.01）,且联合组大脑后动脉(posterior cerebral artery,PCA)、大脑前动脉（anterior cerebral artery, ACA）、椎动脉（vertebral artery, VA）、基底动脉（basilar artery, BA）Vm较对照组显著增加（P<0.05,或P<0.01）;两组各动脉PI值与针刺前比较,及两组之间比较,差异均无统计学意义（P>0.05）。③针刺2个疗程后,两组各动脉Vm均较针刺前显著增加（P<0.01）;且联合组各动脉Vm均显著高于对照组（P<0.05）;联合组PCA、VA、BA的PI值较针刺前显著降低（P<0.05,或P<0.01）,且联合组PCA、VA的PI值显著低于对照组（P<0.05）。结论 针刺风池、风府配合常规针刺对缺血性脑卒中有较好的治疗作用,且脑血流量增加,脑血液循环改善明显。     

喹烯酮在鲤和斑点叉尾鮰体内的药代动力学及组织分布

为了研究喹烯酮在鱼体内的药物代谢动力学及组织分布情况,在(15±1)℃的水温条件下,按50mg/kg单剂量口服给药后,采用高效液相色谱法测定喹烯酮在鲤、斑点叉尾鮰血浆与组织中的药物浓度.结果,喹烯酮在鲤和斑点叉尾鮰体内的药代动力学模型均符合两室开放模型.喹烯酮在鲤血液中2 h时达到最高血药浓度(Cmax)为0.452 μg/mL,在肝、肾、肌肉组织中达峰时间分别为8、16和16 h,主要药代动力学参数t1/2(ka)、t1/2β、AUC分别为1.263 h、35.866 h、24.585(μg/mL)·h;喹烯酮在癍点叉尾鮰血液中8 h达到最高血药浓度(Cmax)为0.029μg/mL,在肝、肾、肌肉组织中达峰时间分别为16、48和72 h,主要药代动力学参数t1/2(ka)、t1/kβ、AUC分别为4.669 h、31.164 h、1.388(μg/mL)·h.结果表明,喹烯酮在鲤与斑点叉尾鮰体内吸收较快,分布较广,主要经肝、肾代谢.     

头孢喹诺注射液在猪体内的药代动力学研究

以浙江海正生产的硫酸头孢喹诺注射液为受试药物,英特威生产的硫酸头孢喹诺注射液为参比药物,采用双处理、两周期随机交叉设计,第二周期两组交换药物,进行了药代动力学研究。药-时数据采用3P97药代动力学软件进行处理。结果显示,猪肌肉注射受试药物和参比药物(2mg/kg)均表现为二室开放模型,受试药物和参比药物的t1/2a分别为0.315h和0.476h,t1/2β分别为1.429h和1.444h,AUC分别为12.342(μg/mL).h和13.745(μg/mL).h。采用3P97软件对AUC进行了生物等效性分析,结果显示,两药AUC生物等效的90%置信区间为82.1%～100.2%,在80%～120%范围内,符合农业部兽药生物等效性研究规范的要求。结果表明,受试药物与参比药物具有生物等效性。     

尸体温度与环境温度间温差的冷却动力学特征

目的 参照反应动力学方法,研究尸体温度与环境温度间温差（简称“尸温差”）的冷却动力学特征。方法 将30只家兔随机分为5组,每组6只,心内快速注射10%氯化钾溶液,处死后将尸体分别置于5℃、10℃、15℃、20℃、25℃环境条件下,每分钟自动测量一次直肠温度,持续20 h,将测得的尸体温度减去环境温度,利用反应动力学公式对尸温差数据进行计算,通过拟合线性回归方程进行分析,并将实验结果应用于人体死后尸温差数据进行验证。结果 不同环境条件下,家兔死后尸温差-ln(C/C0)的线性决定系数均为0.99,与时间t呈较好的线性关系,人体死后尸温差数据应用情况与动物实验结果一致。结论 稳定条件下,家兔死后尸温差冷却过程属一级动力反应,该方法同样适用于人体死后尸温差变化规律的研究。     

酒精在人体内的代谢动力学研究

将16名健康男性志愿者随机分为两组，分别按含酒精0．65g／kg和0．80g／kg体重的剂量给予酒精饮料，于酒后不同时间点采取静脉血样。用乙醇脱氨酶（ADH）氧化分析法测血样酒精浓度（BAC），所得浓度-时间数据经用药代动力学软件分析拟合。结果表明，酒精在人体内的代谢符合非线性消除伴一级吸收的一室开放模型。据此，作者建立了描述酒精在人体内动态变化规律的数学模型。经验证，该模型符合度良好，可用于司法实践。     

高效液相色谱法测定丙硫苯咪唑及其代谢物在猪体内的血药浓度及动力学研究

本文研究和建立了用反相高效液相色谱法测定丙硫苯咪唑及其代谢物丙硫苯咪唑亚砜,丙硫苯咪唑砜的血药浓度和方法,并测定了6头健康猪口服25mg/kg丙硫苯咪唑后的亚砜和砜的血药浓度和有关药代动力学参数,利用反相高效液相色谱法测定的结果,6头猪血中,丙硫苯咪唑原形药均来检出。给药后20min采血,血中扰以丙硫苯咪唑亚砜和丙硫苯味唑砜的形式出现。以Nava Pack C18 4μ 0.39×15cm为固定相,测定丙硫苯咪唑亚砜和砜。紫外检测器波长为290nm,以甲为内标物,血清中本法最低检测亚砜含量为23.56ng/ml血清,砜为16.54ng/ml血清。亚砜平均回收率为93.73±6.75％,砜平均回收率为90.044±5.33％,不同浓度水平测定结果的日内和日间变动系数均在1.0％以下,丙硫味唑亚砜和丙硫咪唑砜的药代动力学符合有吸收因素二室模型,健康猪口服丙硫味唑后亚砜半表期t_(1/2β)为12.6466±1.8494h,血浆清除率CLB为0.1364±0.0921(L/kg·h),血药浓度达峰时间为10h;峰浓度为11.919±1.382μg/ml血清;药时曲线下面积AUC为1156.69±742.52μg·h/ml,各参数表现较大的个体差异。     

不同舌色脓毒症休克患者血流动力学差异研究

目的 察不同舌色的脓毒症休克患者血流动力学差异,为脓毒症休克患者中医舌诊提供理论依据。方法 采用前瞻性研究方法,纳入符合入选标准的67例脓毒症休克患者,根据舌色将其分为白舌组22例、紫舌组25例及红舌组20例。采用脉搏指示连续心输出量方法测定各组患者平均动脉压（mean arterial pressure, MAP）、中心静脉压（central venous pressure, CVP）、心排血指数(cardiac output index, CI)、总舒张末期容量指数(general end-diastolic volume index,GEDVI)、胸腔内总血容量指数(intrathoracic blood volume index, ITBVI)、体循环血管阻力指数(systemic vascular resistance index, SVRI)、血管外肺水指数(extravascular lung water index, EVLWI)等,并记录急性生理学与慢性健康状况评分系统Ⅱ(acute physiology and chronic health evaluation Ⅱ, APACHEⅡ)评分、重症监护病房(intensive care unit, ICU)留置天数及28 d病死率。结果 3组患者CVP、MAP差异无统计学意义（P＞0.05);与红舌及白舌组比较,紫舌组CI明显降低(P＜0.05),GEDVI、ITBVI、EVLWI明显升高(P＜0.05)。3组APACHE Ⅱ评分比较,差异无统计学意义（P＞0.05）;3组ICU留置时间比较,差异具有统计学意义(P＜0.05),其中紫舌组ICU留置时间明显多于红舌组（P＜0.05）,白舌组和红舌组ICU留置时间的差异无统计学意义（P＞0.05）。结论 脓毒症休克患者舌色与血流动力学改变密切相关,可用于判断病情严重程度,对指导预后有一定意义。     

补阳还五汤黄酮类有效成分在Caco-2细胞单层模型的转运特征及对CYP450酶活性的影响

目的 研究补阳还五汤3个黄酮类有效成分（羟基红花黄色素A、毛蕊异黄酮、芒柄花素）在Caco-2细胞单层模型中的转运特征及其在大鼠肝微粒体中对CYP450酶亚型活性的影响。方法 MTT法研究药物在Caco-2细胞单层模型的安全浓度范围,以Caco-2细胞单层模型研究黄酮类有效成分的双向转运机制,以表观渗透系数（Papp）为检测指标,考察时间、浓度以及P-gp抑制剂维拉帕米对转运的影响,利用Cocktail探针法研究药物对CYP450亚型的体外抑制作用。结果 从顶侧（apical, AP）到底外侧（basolateral, BL）（AP→BL）,芒柄花素、毛蕊异黄酮的Papp>10-6 cm/s,表明其吸收性良好,羟基红花黄色素A的Papp为10-6 cm/s,表明其吸收性一般;且三者的转运量随浓度升高和时间延长而显著升高,BL→AP的转运量与AP→BL的转运量的比值小于1.5,其中芒柄花素、毛蕊异黄酮的转运都受到P-gp外排蛋白的外排作用;补阳还五汤黄酮类有效成分明显降低了CYP2E1、CYP1A2酶探针底物的代谢量(P<0.05)。结论 3种黄酮类有效成分在Caco-2细胞模型的转运方式均为被动转运,毛蕊异黄酮与芒柄花素明显受到P-gp的外排作用,补阳还五汤黄酮类有效成分可以增加主要通过CYP2E1、CYP1A2酶代谢的药物浓度。     

名教授兼职探源

我兼职,因为有余力刘泉声兼职,大侠们很不爽,一通儿拳脚横扫过去,刘泉声招架不住,赶忙声明从此不兼职了,并且退回兼职所得1600元补贴,大侠们这才高兴。教授不兼职了,可是他带的那几个研究生,就得另投门庭。学子中道失怙,愤愤然诅咒那些多嘴的家伙杀千刀的,害他们没了导师,只得另投师门另起炉灶另选论文题。许仙爱妖精,妖精迷许仙,跟老和尚法海什么相干?苦苦