青蒿琥酯在黄牛体内的药物动力学及代谢研究

黄牛5头,单剂量(10mg/kg)静注青蒿琥酯后,以薄层扫描法检测青蒿琥酯酸及其活性代谢产物双氢青蒿素在血中的浓度。结果表明:青蒿琥酯血药时程符合二室开放模型。主要药代参数为:消除半衰期(T_(1/2β))29.05分钟,分布半衰期(T_(1/2α))2.38分钟,中央室分布容积(V_1)0.103L/kg,总体分布容积(V_B)0.926L/kg,药时曲线下面积(AUC)464mg/L·分钟。青蒿琥酯在黄牛体内可迅速转变为双氢青蒿素,给药后约4分钟双氢青蒿素浓度达到高峰(T_p),其值为约6μg/ml,药时曲线下面积(AUC)为146mg/L·分钟。     

青蒿琥酯的活性代谢物双氢青蒿素在牛体内的药代动力学研究

奶牛3头单剂量(5mg/kg)静脉注射青蒿琥酯(AS)后,以薄层扫描法检测其活性代谢物双氢青蒿素(DHA)在血中的浓度,结果表明:DHA血药时程符合具有一级形成的二室开放模型,形成半衰期(T_(1/2kf))为0.80分钟,分布半衰期(T_(1/2α))为2.27分钟,消除半衰期(T_(2/1kβ))为33.19分钟,曲线下面积(AUC)为82.086mg/L·分钟,达峰时间(Tp)为3.03分钟,峰浓度(Cmax)为3.351μg/ml。     

研发青蒿素,云南也曾书写传奇

10月5日,中国女药学家屠呦呦获得2015年诺贝尔医学奖.消息一出,举国振奋.这是中国生物医学界迄今为止获得的世界级最高级别大奖.屠呦呦的突出贡献是创制新型抗疟药——青蒿素和双氢青蒿素. 说到青蒿素,自然要从疟疾说起.疟疾,在科技发达的今天,仍然是人类可怕的敌人,是与结核病、艾滋病并称的全球最严重传染病之一,具有覆盖地域广、高发病率、高死亡率、对人类的健康影响极大、直接威胁人类生命的特点.