丹参注射液对格列喹酮在糖尿病大鼠体内药物代谢动力学参数和肠吸收特性的影响

目的考察丹参注射液对格列喹酮在糖尿病大鼠体内药物代谢动力学参数的影响,为两药的临床合用提供依据。方法链脲佐菌素腹腔注射建立糖尿病大鼠模型,考察丹参注射液对格列喹酮药物代谢动力学参数的影响;建立原位在体肠循环模型,研究丹参注射液对格列喹酮肠吸收特性的影响。结果糖尿病大鼠的药物代谢动力学研究结果表明,两药合用能够显著缩短格列喹酮的达峰时间,增加最大药物浓度、药时曲线下面积,并且可以显著减少清除率。肠吸收特性实验结果显示,丹参注射液可以显著增加格列喹酮在糖尿病大鼠体内吸收速率和表观渗透系数。结论丹参注射液和格列喹酮合用可以显著提高糖尿病大鼠格列喹酮的血药浓度和生物利用度,其原因可能与丹参注射液促进格列喹酮的小肠吸收相关。     

丹参注射液体外对格列喹酮血浆蛋白结合率的影响

目的 考察丹参注射液体外对格列喹酮血浆蛋白结合率的影响。方法 采用平衡透析法和高效液相色谱法,分别在有无丹参注射液的情况下对格列喹酮血浆蛋白结合率进行测定。结果 格列喹酮高浓度（12.6 μg/mL）、中浓度（6.3 μg/mL）、低浓度（1.26 μg/mL）的血浆蛋白结合率差异无统计学意义（P＞0.05）。在含有高浓度（750 mg/mL）、中浓度（375 mg/mL）、低浓度（75 mg/mL）丹参注射液时,格列喹酮（12.6 μg/mL）的血浆蛋白结合率分别为（82.6±3.11）%、（87.3±9.80）%、（92.6±4.21）%。在含有高浓度丹参注射液时,格列喹酮血浆蛋白结合率显著降低（P＜0.05）。结论 在临床剂量下,丹参注射剂不会影响格列喹酮血浆蛋白结合率。