益母草碱油包油微乳在小鼠体内组织分布研究

目的 探讨益母草碱油包油微乳剂和益母草碱混悬剂在动物体内药物代谢动力学特征和组织靶向性。方法 采用高效液相色谱法测定小鼠血浆与组织中益母草碱浓度,计算药物代谢动力学参数。结果 与混悬剂比较,益母草碱微乳剂在体内平均滞留时间提高了7 h,其相对生物利用度为550.684%;益母草碱微乳剂AUC(0→∞)在小鼠各组织的分布整体提高到混悬组的3.626~26.265倍;益母草碱微乳剂在心、肺和脑组织的靶向指标分别为1.044、1.335和4.772。结论 益母草碱油包油微乳提高了生物利用度,对脑组织具有较好的趋向性分布。     

去甲斑蝥素固体自微乳制备及稳定性考察

目的 制备去甲斑蝥素固体自微乳并对其稳定性进行考察。方法 以包封率和收率为考察指标,采用球晶制备技术,正交设计优化制备工艺,实现球晶技术一步固化去甲斑蝥素自微乳,并对去甲斑蝥素固体自微乳粒径大小、电位、自乳化速率、稳定性等进行考察。结果 去甲斑蝥素自微乳最佳处方的平均包封率和收率分别为77.39%和84.5%,粒径为22.76 nm,Zeta电位为-2.77 mV。自乳化速率在不同介质中相差不大,50 s内均可完成自乳化。稳定性实验显示,去甲斑蝥素自微乳的粒径大小、电位和包封率在60 ℃及强光照试验下无变化。结论 自制的去甲斑蝥素固体自微乳稳定可靠。     

川芎嗪微乳的脑靶向性研究

[摘要]目的 制备川芎嗪微乳，初步考察其在小鼠体内的脑靶向性。方法 分别给小鼠口服川芎嗪微乳和川芎嗪片剂混悬液，在给药后不同时点分别观察并比较小鼠脑部川芎嗪的血药浓度。结果 川芎嗪微乳总靶向效率(overall targeting efficiency,TE)=18.75%，川芎嗪片剂混悬液TE=12.25%；靶向指数(targeting index,TI)=606.00%，相对靶向效率(relative overall targeting efficiency,RTE)=53.06%。结论 小鼠口服川芎嗪微乳后，川芎嗪在脑部的含量明显高于小鼠口服川芎嗪片剂混悬液后脑部川芎嗪含量，且川芎嗪在脑部平均滞留时间(mean residence time,MRT)也明显延长，说明川芎嗪微乳具有脑靶向性和缓释性。     

川芎嗪口服油包油微乳的研制及大鼠体内药物代谢动力学研究

目的 制备川芎嗪口服油包油(oil/oil, O/O)微乳,提高川芎嗪口服生物利用度.方法 在本课题组前期对O/O型非水微乳所做的共性构建的基础上,将川芎嗪制成川芎嗪O/O型口服微乳制剂,研究其在大鼠体内的药物代谢动力学特点.结果制备的川芎嗪O/O型口服微乳平均粒径为48.2 nm,基本成球形,大小分布较为均匀;川芎嗪...