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替米考星肺靶向微球的研制
引用本文:远立国,鲍杰,李成明,王蕊,张秀英. 替米考星肺靶向微球的研制[J]. 中国兽医科学, 2008, 38(12)
作者姓名:远立国  鲍杰  李成明  王蕊  张秀英
作者单位:1. 华南农业大学,兽医学院,广东,广州,510642;东北农业大学,动物医学院,黑龙江,哈尔滨,150030
2. 北京市动物卫生监督所,北京,100044
3. 佳木斯市郊区畜牧局,黑龙江,佳木斯,154004
4. 华南农业大学,兽医学院,广东,广州,510642
5. 东北农业大学,动物医学院,黑龙江,哈尔滨,150030
摘    要:采用乳化-化学交联法制备了替米考星肺靶向微球,并采用高效液相色谱法,通过MCPKP药代动力学软件分析,验证了该替米考星明胶微球在兔体内的肺靶向性。结果显示,替米考星明胶微球性质稳定、分散良好,且带有正电荷,平均粒径为11.20μm,粒径5.0~25.0μm的微球占总数的95.65%;载药量为39.83%,包封率为70.47%;形态圆整;体外释药半衰期(T50)为5.99 h,约在35 min时有突释效应,随后缓慢释放。替米考星明胶微球对肺的靶向效率较心脏、肌肉、肝和肾分别提高了5.05、3.04、4.60、3.47倍;肺、心脏、肌肉、肝和肾的相对摄取率分别为8.48%、1.72%、2.79%、1.85%和2.44%;肺、心脏、肌肉、肝和肾的峰浓度比分别为2.19、0.41、0.64、0.75和0.84。表明用优化的制备工艺制得的替米考星明胶微球有良好的肺靶向性,同时可以减轻替米考星的心脏毒性。

关 键 词:替米考星  明胶微球  肺靶向性  研制

Development of tilmicosin gelatin microspheres for targeting lung
YUAN Li-guo,BAO Jie,LI Cheng-ming,WANG Rui,ZHANG Xiu-ying. Development of tilmicosin gelatin microspheres for targeting lung[J]. Chinese Veterinary Science, 2008, 38(12)
Authors:YUAN Li-guo  BAO Jie  LI Cheng-ming  WANG Rui  ZHANG Xiu-ying
Abstract:
Keywords:tilmicosin  gelatin microsphere  lung targeting  preparation
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