青蒿琥酯在黄牛体内的药物动力学及代谢研究

黄牛5头,单剂量(10mg/kg)静注青蒿琥酯后,以薄层扫描法检测青蒿琥酯酸及其活性代谢产物双氢青蒿素在血中的浓度。结果表明:青蒿琥酯血药时程符合二室开放模型。主要药代参数为:消除半衰期(T_(1/2β))29.05分钟,分布半衰期(T_(1/2α))2.38分钟,中央室分布容积(V_1)0.103L/kg,总体分布容积(V_B)0.926L/kg,药时曲线下面积(AUC)464mg/L·分钟。青蒿琥酯在黄牛体内可迅速转变为双氢青蒿素,给药后约4分钟双氢青蒿素浓度达到高峰(T_p),其值为约6μg/ml,药时曲线下面积(AUC)为146mg/L·分钟。