| 钩藤碱在Caco-2细胞模型中吸收规律研究 |
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| 引用本文： | 孟 杰,苏 瑞,廖 赟,袁 波,李 玲. 钩藤碱在Caco-2细胞模型中吸收规律研究[J]. 安徽中医药大学学报, 2020, 39(5): 60-65 |
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| 作者姓名： | 孟 杰 苏 瑞 廖 赟 袁 波 李 玲 |
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| 作者单位： | 1.安徽中医药大学药学院，安徽 合肥 230012；2.上海交通大学医学院附属同仁医院，上海 200336 |
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| 基金项目： | 上海市同仁医院院级课题（TRYJ〔LC〕201807）；上海市药学会资助项目（2018-YY-12） |
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| 摘 要： | 目的 建立体外模拟体内肠道细胞——人结肠癌上皮细胞（the human colon adenocarcinoma cell line，Caco-2）的Transwell模型，以此研究钩藤碱在Caco-2细胞模型上的跨膜转运特征。方法 采用聚酯碳酸酯膜连续培养Caco-2细胞21 d，形成致密的单层细胞模型。然后对影响钩藤碱在Caco-2细胞模型上转运特征的因素(包括浓度、时间及跨膜转运蛋白P-糖蛋白)进行考察；同时采用液相色谱-质谱法对溶液中钩藤碱的含量进行测定。结果 钩藤碱在Millicell系统上的转运量具有一定的浓度-时间依赖性，主要以主动转运的方式进行吸收，且随着时间和药物浓度的增加，转运量明显增加。不同浓度钩藤碱从细胞基底侧（basolateral, BL）到细胞刷状缘侧（apical，AP）的表观渗透系数（apparent permeability coefficient, Papp）与AP侧到BL侧的Papp比值均在1.5以上，且钩藤碱从BL侧到AP侧的外排速率明显高于从AP侧到BL侧的吸收速率。当加入P-糖蛋白抑制剂后，药物由BL侧向AP侧的转运量显著减少，而由AP侧到BL侧的转运量显著增加。结论 钩藤碱在Caco-2细胞上转运存在一定的浓度及时间依赖性，且P-糖蛋白介导钩藤碱在Caco-2细胞上转运。
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| 关 键 词： | 钩藤碱；Caco-2细胞；P-糖蛋白；液相色谱-质谱法；吸收 |
Absorption Mechanism of Rhynchophylline in the Caco-2 Cell Model |
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| Affiliation: | 1.School of Pharmacy, Anhui University of Chinese Medicine, Anhui Hefei 230012, China; 2. Tongren Hospital Affiliated to Shanghai Jiao Tong University School of Medicine, Shanghai 200336, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Rhynchophylline Caco-2 cells P-glycoprotein Liquid chromatography-mass spectrometry Absorption |
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