| 新藤黄酸对大鼠肝微粒体细胞色素P450亚型酶活性的影响 |
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| 作者姓名： | 陈 伟 何瑞曦 彭 慧 朱妍妍 彭代银 陈卫东 |
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| 作者单位： | 安徽中医药大学药学院,安徽合肥230012;安徽省中医药科学院,安徽合肥230012;安徽中医药大学药学院,安徽合肥230012;安徽省中医药科学院,安徽合肥230012;安徽中医药大学药学院,安徽合肥230012;安徽省中医药科学院,安徽合肥230012;安徽中医药大学药学院,安徽合肥230012;安徽省中医药科学院,安徽合肥230012;安徽中医药大学药学院,安徽合肥230012;安徽省中医药科学院,安徽合肥230012;安徽中医药大学药学院,安徽合肥230012;安徽省中医药科学院,安徽合肥230012 |
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| 基金项目： | 国家重大新药创制项目（009ZX09103-399）；安徽省科技攻关计划项目（1301042099）；安徽省高校省级自然科学研究重点项目（KJ2011A190） |
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| 摘 要： | 目的 采用“Cocktail”探针药物法考察新藤黄酸对大鼠肝微粒体细胞色素P450(cytochrome P450，CYP450)亚型酶活性的影响。 方法 将新藤黄酸与6种亚型酶(CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4)对应的特异性混合探针药茶碱、双氯芬酸钠、奥美拉唑、右美沙芬、氯唑沙宗和咪达唑仑与大鼠肝微粒体孵育，采用高效液相色谱法同时检测肝微粒体中6种探针底物的相对酶活性并计算其半抑制浓度（half maximal inhibitory concentration, IC50）。 结果 不同浓度新藤黄酸作用后大鼠肝微粒体CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4酶活性相比较，差异均具有统计学意义，且随着新藤黄酸的浓度增高，各种酶的活性呈现明显的降低趋势。通过抑制曲线计算得到新藤黄酸对CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4的IC50值分别为4.18、45.61、10.02 μmol/L，对CYP1A2、CYP2C9、CYP2E1的IC50值均大于100 μmol/L。 结论 新藤黄酸对CYP2C19酶活性有中等抑制作用，对CYP3A4酶活性有弱抑制作用，但对CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1酶活性没有抑制作用。
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| 关 键 词： | 新藤黄酸 “Cocktail”探针药物法 大鼠肝微粒体 细胞色素P450 |
Effects of Gambogenic Acid on Activities of Cytochrome P450 Enzymes in Rat Liver Microsomes |
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| Institution: | 1.School of Pharmacy, Anhui University of Chinese Medicine, Anhui Hefei 230012, China; 2. Anhui Academy of Chinese Medicine, Anhui Hefei 230012, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Gambogenic acid Probe-drug cocktail Rat liver microsome Cytochrome P450 |
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