马波沙星在多杀性巴氏杆菌感染的小鼠体内的药动学研究

本试验通过建立多杀性巴氏杆菌感染的小鼠肺炎模型,研究马波沙星在肺部感染小鼠体内的血浆、肺组织、上皮细胞衬液的药动学。小鼠肺部感染多杀性巴氏杆菌后,单剂量皮下注射10 mg/kg的马波沙星。采用高效液相色谱法测定血浆、肺组织、支气管肺泡灌洗液中的药物浓度,用WinNonLin5.2.1软件提供的非房室模型处理药物浓度—时间数据。结果显示,血浆中的主要药代动力学参数达峰时间(t_(max))为0.5 h,达峰浓度(C_(max))为3.58 g/m L,药时曲线下面积(AUC0-24h)为6.91 g/(mL·h),消除半衰期(t1/2β)为2.87 h;肺组织中的主要药代动力学参数tmax为0.25 h,C_(max)为8.14 g/m L,AUC0-24 h为15.89 g/(m L·h),t1/2β为3.56 h;上皮细胞衬液(ELF)中的主要药代动力学参数tmax为0.5 h,Cmax为3.89 g/m L,AUC0-24h为9.58 g/(m L·h),t_(1/2β)为1.98 h,ELF中AUC与血浆游离药物AUC的比值为1.98。结果表明,马波沙星在肺部渗透能力较强,这为马波沙星治疗呼吸道感染提供了实验依据。     

泰拉霉素在猪体内的药动学特征及其血浆蛋白结合率的研究

本研究旨在比较自制泰拉霉素注射液和瑞可新注射液在猪体内的药代动力学特征,并测定泰拉霉素在猪体内的血浆蛋白结合率。18头健康猪被随机分为3组,分别进行单剂量(2.5 mg/kg)静脉注射、肌内注射泰拉霉素注射液和肌内注射瑞可新注射液,超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)法测定猪血浆中泰拉霉素的浓度,采用药动学软件Winnonlin 5.2.1处理血浆药物浓度-时间数据,并计算出有关药动学参数。采用超滤法考察泰拉霉素在猪体内的血浆蛋白结合率。结果,静脉注射自制泰拉霉素注射液后,其主要药动学参数为t_(1/2β)=72.20 h±20.35 h,AUC_(last)=11.31 g·h/mL±4.20 g·h/mL,MRT=72.01 h±14.81 h。肌内注射泰拉霉素注射液和瑞可新注射液后的主要药动学参数如下,t_(max)分别为0.50 h±0.22 h,0.22 h±0.07h;C_(max)分别为1.18 g/mL±0.55 g/mL,1.81 g/mL±0.68 g/mL;AUC_(last)分别为10.85 g·h/mL±4.76g·h/mL,12.06 g·h/mL±3.08 g·h/mL;t1/2β分别为68.59 h±14.29 h,68.01 h±15.10 h。与瑞可新相比,自制泰拉霉素注射液相对生物利用度为92.95%±16.89%,绝对生物利用度为93.90%±19.11%。上述结果表明,猪肌内注射泰拉霉素后吸收迅速,体内分布广泛,消除缓慢,生物利用度高;自制泰拉霉素注射液与瑞可新的药动学特征相似,生物利用度相当;泰拉霉素的血浆蛋白结合率高达95.17%,属于高蛋白结合率化合物且无浓度依赖性。     

沃尼妙林在猪体内的生物利用度及药代动力学研究

选用体重20kg左右的大×长二元健康阉公猪8头,按双周期、双交叉试验设计,进行静脉注射及内服沃尼妙林(10.5mg/kg)的药代动力学研究。采用液相色谱-串联质谱法测定猪血浆中沃尼妙林的浓度,用3P97药代动力学程序处理血浆药物浓度-时间数据。结果,健康猪静脉注射给药的药时数据适合一级吸收二室模型,主要药代动力学参数为:t1/2α=0.21h±0.07h,t1/2β=3.09h±1.09h,Vd=3.64L/kg±0.43L/kg,CLB=0.83L/(kg·h)±0.29L/(kg·h),AUC=12.93mg/L·h±4.57mg/L·h。健康猪内服给药的药时数据适合一级吸收一室开放模型,主要药代动力学参数为:t1/2ka=0.76h±0.05h,t1/2kel=2.19h±0.31h,tmax=1.70h±0.04h,Cmax=1.35μg/mL±0.06μg/mL,AUC=7.34mg/L·h±0.52mg/L·h,F=56.62%±3.75%。结果表明,沃尼妙林在健康猪体内的药代动力学特征是:内服吸收迅速,血药浓度达峰时间短,药物峰浓度高,绝对生物利用度较高,但有效血药浓度维持时间短,药物消除较快。     

麻保沙星在番鸭体内的药代动力学研究

将30只健康番鸭随机分为3组,静脉注射、肌肉注射及内服麻保沙星(2.5mg/kg)后,采用反相高效液相色谱法测定血浆中麻保沙星的浓度,用Kinetica4.4.1药代动力学软件处理所得到的血药浓度-时间数据。结果显示,健康番鸭静脉注射给药的药时数据适合二室开放模型,主要药代动力学参数分别为:t1/2α=(0.45±0.17)h,t1/2β=(3.28±0.33)h,Vc=(0.8±0.1)L/kg,Vd(area)=(1.39±0.28)L/kg,Vd(ss)=(1.25±0.22)L/kg,Cl=(0.23±0.05)L/(h.kg),AUC=(9.24±1.35)mg/(h.L)。健康番鸭肌肉注射给药的药时数据适合一级吸收一室开放模型,主要药代动力学参数分别为:t1/2ka=(0.16±0.06)h,t1/2kel=(2.82±0.36)h,tmax=(0.59±0.11)h,Cmax=(1.8±0.29)μg/mL,AUC=(7.92±1.09)mg/(h.L),F=(90.4±1.73)%。健康番鸭内服给药的药时数据适合一级吸收一室开放模型,主要药代动力学参数分别为:t1/2ka=(0.34±0.09)h,t1/2kel=(4.61±0.57)h,tmax=(1.41±0.3)h,Cmax=(1.13±0.21)μg/mL,AUC=(8.8±1.15)mg/(h.L),F=(96.98±5.16)%。结果表明,麻保沙星在健康番鸭体内的药代动力学特征是:吸收迅速且完全,分布广泛,消除缓慢,组织渗透力强,生物利用度高。     

地昔尼尔乳剂在猪体内的药动学研究

为建立高效液相色谱法(HPLC)测定猪血浆中地昔尼尔质量浓度的方法,探讨地昔尼尔乳剂在猪体内的药动学特征,将50g/kg地昔尼尔乳剂以45mg/kg的单剂量为6头健康猪给药(背正中线浇泼),血浆经乙腈提取,采用HPLC测定了血液中地昔尼尔浓度。本试验条件下,地昔尼尔在0.05～20μg/mL内线性良好,r2=0.999,最低检测限为0.01μg/mL;其药时数据符合一级吸收二室模型,主要药动学参数为:t1/2ka=9.836h±0.198h,t1/2α=13.649h±0.124h,t1/2β=20.745h±1.187h,tmax=17.576h±0.216h,Cmax=9.129μg/mL±0.313μg/mL,AUC=450.010μg/mL.h±2.993μg/mL.h。结果表明,该测定方法专属、准确、灵敏,适用于地昔尼尔的药动学研究;地昔尼尔乳剂经皮给药后,在猪体内的吸收、消除速率较慢,达峰浓度高。     

盐酸沙拉沙星混悬乳剂的制备及在家兔体内药动学的研究

采用高压均质法制备盐酸沙拉沙星混悬乳剂,测定其沉降体积比、重分散特性和粒径;将家兔分别单剂量肌肉注射盐酸沙拉沙星注射液和盐酸沙拉沙星混悬乳剂,采用高效液相色谱法测定家兔血浆中药物浓度,用DAS2.0药动学程序计算药动学参数。结果显示,制备的盐酸沙拉沙星混悬乳剂的沉降体积比为100%,重分散特性好,平均粒径为8.61μm。盐酸沙拉沙星混悬乳剂和盐酸沙拉沙星注射液在家兔体内的消除半衰期分别为11.89h±3.08h和5.04h±1.19h,AUC分别为15.38(h·μg)/mL±1.99(h·μg)/mL和4.90(h·μg)/mL±1.35(h·μg)/mL。结果表明,高压均质法制备盐酸沙拉沙星混悬乳剂的工艺简单可行,盐酸沙拉沙星混悬乳剂在家兔体内吸收、消除速度缓慢,作用时间延长,具有良好的缓释性能。     

阿散酸在猪体内的药动学与生物利用度研究

选用体重25 kg左右的长×大二元杂健康猪8头,按双周期双交叉试验设计,进行静脉注射与内服阿散酸(10 mg/kg)的药动学研究。采用高效液相色谱法测定猪血浆中阿散酸的浓度,用统计矩原理处理血浆药物浓度-时间数据。结果显示:健康猪静脉注射阿散酸后的主要药动学参数为β=0.55 h-1±0.01h-1,t1/2β=1.26h±0.03 h,Vz=0.30L/kg±0.01 L/kg,Vdss=0.29 L/kg±0.01 L/kg,CL=0.17 L/(kg.h)±0.01 L/(kg.h),MRT=1.75 h±0.07 h,AUC=60.44μg/mL.h±0.01μg/mL.h;内服给药的主要药动学参数为β=0.39 h-1±0.02 h-1,t1/2β=1.79 h±0.09 h,tmax=1.81 h±0.09 h,Cmax=3.43μg/mL±0.53μg/mL,MRT=3.95 h±0.13 h,AUC=15.12μg/mL.h±0.01μg/mL.h,F=24.5%±3.4%。研究结果表明,阿散酸在健康猪体内的药动学特征为内服吸收迅速,血药浓度达峰时间短,但药物峰浓度低,绝对生物利用度低,消除快...     

氟苯尼考混悬注射液与普通注射液在猪体内的药代动力学比较

按20 mg/kg剂量分别给猪注射氟苯尼考混悬注射液与普通注射液后,用HPLC-UV法测定了血浆中氟苯尼考的浓度,所得药-时数据用3P97药代动力学软件进行了处理.静脉注射氟笨尼考普通注射液后的药-时数据符合无吸收二室开放模型,动力学参数为:t1/2a=(8.74±1.92)h,V/F(c)=(0.88±0.11)L/kg,AUC=(85.39±5.70)ìg/(mL·h),Cl(s)=(0.24±0.02)L/(kg·h).肌肉注射氟苯尼考混悬注射液及普通注射液后的药-时数据分别符合一室、二室开放模型,动力学参数分别为:t1/2ka=(0.60±0.11)h和(0.19±0.05)h,t1/2ke=(23.13±4.06)h和(22.77±2.58)h,Tamax=(9.00±1.00)h和(1.42±1.00)h,Camax=(2.10±0.27)ìg/mL和(2.99±0.12)ìg/mL,F=76.20%±5.54 %和6和72.50%±7.89%.表明,氟苯尼考混悬注射液具有吸收慢、消除慢、生物利用度高、有效血药浓度时间长及缓释的特点.     

丁胺卡那霉素在奶山羊体内的动力学研究

本文报道了国产丁胺十那霉素在奶山羊体内的动力学及给药方案。通过对16头3～6岁泌乳萨能奶山羊单剂量(D=7mg/kg)肌注丁胺卡那霉素的药代动力学研完,其结果表明:血药浓度与时间数据符合一级吸收一室开放模型;吸收半衰期(T_1/2K_a),消除半衰期(T1/2K),峰时间(T_(max)),峰浓度(C_(max))和药时曲线下面积(AUC)分别为,0.16±0.08,1.47±0.26,0.57±0.20(hr),19.99±3.99(μg/ml)和51.46±9.07(μg/ml.hr);生物利用度为89.29±6.40％;根据单剂量给药参数和不同致病菌对丁胺卡那霉素的敏感性推算出多剂量给药参数,提出了治疗方案。以同样剂量对其中10头羊作静脉注射,药代动力学结果表明:血药时间数据符合二室开放模型,生物半衰期(T1/2β),AUC和C_0(零时药物浓度)分别为:1.40±0.51(hr),59.03±11.58(μg/ml.hr)和67.23±17.48μg/ml),对静注给药方案作了探讨。     

乙酰甲喹在家兔体内药物代谢动力学和首过效应的研究

为探讨家兔单次静脉注射和灌胃乙酰甲喹(30mg/kg)后的血浆药物代谢动力学特征,15只家兔被随机均分为A、B、C三组,A、B两组均通过消化道给药,但A组自心脏采血,B组自肝门静脉采血,C组则经耳缘静脉给药,自心脏采血。利用高效液相色谱法(定量限为0.1μg/mL)检测每个血浆样品中乙酰甲喹的质量浓度,之后以非房室分析法计算乙酰甲喹的药物代谢动力学参数。经消化道给药之后,A、B两组中乙酰甲喹的大多数药物代谢动力学参数均具有显著差异:消除速率常数(λz)分别为0.43h-1±0.11h-1和0.19h-1±0.02h-1;消除半衰期(t1/2λz)分别为1.76h±0.65h和3.69h±0.44h;药时曲线下面积(AUC0-∞)则分别为29.28(h·μg)/mL±4.4(h·μg)/mL和78.39(h·μg)/mL±7.28(h·μg)/mL。而静脉注射(C组)后,这些参数的数值分别为0.35h-1±0.03h-1、2.02h±0.18h和40.86(h·μg)/mL±6.76(h·μg)/mL,而体清除率(Cl)为747.93mL/(h·kg)±103.76mL/(h·kg),表观分布容积(Vz)为2 170.19mL/kg±308.96mL/kg。乙酰甲喹在A组和B组中的口服生物利用度分别为71.65%和192.85%。结果表明,静脉注射后,乙酰甲喹在家兔体内分布广泛、消除迅速;而灌胃给药后,乙酰甲喹吸收迅速,但存在明显的首过效应。     

吉他霉素在猪体内的药代动力学特征及残留检测方法的研究

对7头健康猪按随机交叉设计经单剂量(2.5×104U/kg)内服吉他霉素原药及其微囊制剂进行了药代动力学试验。血浆样品经磷酸氢二钾溶液碱化、无水乙醚提取后,采用HPLC法测定血药浓度。结果表明,药时数据均符合一级吸收二室开放模型,主要药代动力学参数为:原药t1/2ka=0.23h±0.05h,t1/2β=6.43h±2.38h,tmax=0.65h±0.17h,Cmax=6.97μg/mL±1.40μg/mL,AUC=19.98mg/(L.h)±8.16mg/(L.h);微囊制剂t1/2ka=0.55h±0.16h,t1/2β=10.63h±3.73h,tmax=1.25h±0.23h,Cmax=7.97μg/mL±1.63μg/mL,AUC=36.24mg/(L.h)±6.15mg/(L.h)。吉他霉素原药在猪体内吸收较快,但其微囊制剂分布更广泛并消除较缓慢。对猪肌肉、肝和肾等添加吉他霉素标样后均采用0.2%偏磷酸-甲醇萃取后过SCX小柱用甲醇抽提吹干,脂肪加标样采用正己烷除脂后用甲醇反萃取减压蒸干。采用HPLC法测定组织浓度。结果,各组织在0.05～6.4μg/g范围内线性关系良好(r0.999),吉他霉素在各组织中回收率均大于65.38%,批内及批间变异系数分别小于5.56%和4.60%,检测限为0.05μg/g。结果表明,此方法重复性好、灵敏度高,可用于猪组织中吉他霉素残留的检测。     

二氟沙星在鸡体内的药物代谢动力学及生物利用度研究

将 30只艾维茵肉鸡随机分为 3组 ,进行了静脉注射、肌肉注射及内服二氟沙星的药物代谢动力学研究。血浆样品经甲醇沉淀血浆蛋白 ,高速离心 ,用反相高效液相色谱法测定鸡血浆中二氟沙星的浓度 ,MCPKP计算机程序处理血浆药物浓度 时间数据。结果 ,健康鸡静脉注射给药的药时数据适合二室开放模型 ,主要药物代谢动力学参数为 :t1/ 2α=0 .6 9h± 0 .4 3h ;t1/ 2 β=6 .11h± 1.5 0h ;V1=1.70L/kg±0 .33L/kg ;Vd(area) =3.10L/kg± 0 .6 7L/kg ;ClB=0 .37L/ (kg·h)±0 .10L/ (kg·h) ;AUC =2 9.16 μg/ (mL·h)± 8.0 4 μg/ (mL·h)。健康鸡肌肉注射及内服给药的药时数据适合一级吸收一室模型 ,前者的主要药物代谢动力学参数为 :t1/ 2Ka=0 .17h± 0 .12h ,t1/ 2Ke=5 .6 4h± 0 .74h ,tmax =0 .86h± 0 .4 0h ,Cmax =2 .5 1μg/mL± 0 .36 μg/mL ,AUC =2 2 .6 2μg/ (mL·h) ± 3.2 8μg/ (mL·h) ,F =77.0 %± 11.8% ;后者的药物代谢动力学参数为 :t1/ 2Ka=1.4 6h± 1.0 0h ,t1/ 2Ke=8.2 0h± 3.12h ,tmax=4 .34h± 2 .4 0h ,Cmax=1.0 0 μg/mL± 0 .2 1μg/mL ,AUC =15 .82 μg/ (mL·h) ± 3.6 7μg/ (mL·h) ,F =5 4.2 %± 12 .6 %。二氟沙星在健康鸡体内的主要药物代谢动力学特征为 :表观分布容积大     

100g/kg磷酸替米考星可溶性粉和100g/L替米考星溶液在鸡体内的比较药动学

采用单剂量平行随机对照试验设计,将24只健康肉用商品鸡随机分成2组,每组公母各半。分别单剂量(12mg/kg,根据体重以替米考星计)经口内服100g/kg磷酸替米考星可溶性粉和100g/L替米考星溶液(对照品)。给药后按预定时间采集血样,血浆中替米考星的质量浓度采用HPLC紫外检测器进行定量分析。对实测的血药浓度-时间数据采用Winnonlin5.2药动学分析软件计算药代动力学参数,对100g/kg磷酸替米考星可溶性粉和100g/L替米考星溶液在鸡体内的药动学参数进行比较研究。结果显示,100g/L替米考星溶液对照品单剂量内服后,平均消除半衰期(t1/2β)为17.316h,达峰时间(tmax)和峰值浓度(Cmax)分别为1.083h和0.399μg/mL,平均药时曲线下面积(AUC)为1.891h·μg/mL,平均滞留时间(MRT)为8.286h;100g/kg磷酸替米考星可溶性粉单剂量内服后,t1/2β为13.207h,tmax和Cmax分别为1.333h和0.372μg/mL,AUC为1.813h·μg/mL,MRT为7.612h。结果表明,100g/kg磷酸替米考星可溶性粉和100g/L替米考星溶液口服给药在鸡胃肠道内吸收迅速,消除较慢。两者经口给药的主要药动学参数之间均无显著差异(P0.05)。     

大鼠单次静注和口服赭曲霉毒素A的毒代动力学研究

旨在考察大鼠单剂量静注和经口染毒赭曲霉毒素A(ochratoxin A,OTA)的血浆毒代动力学特征。选用16只健康雌性SD大鼠,随机分成2组,分别通过单剂量静注(i.v.)和经口(p.o.)染毒OTA(剂量为0.5 mg/kg),血液采样时间点为染毒后第0、0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12和24小时,之后每24 h采样1次直到720 h。采用高效液相色谱-荧光检测法测定血浆样品OTA的质量浓度,用WinNonlin 5.2.1软件对血浆OTA浓度-时间数据进行非房室模型分析,计算OTA的毒代动力学参数。结果表明,静注染毒:血浆OTA浓度-时间曲线下面积(AUC_(0→+∞))为(369.25±40.67)μg·m L~(-1)·h,消除半衰期(t_(1/2β))为(50.06±5.74) h,表观分布容积(Vd)为(0.10±0.01) L/kg,体清除率(Cl_B)为(1.39±0.1) m L/(h·kg),平均滞留时间(MRT)为(109.83±7.49) h,稳态分布容积(Vss)为(0.15±0.01) L/kg。经口染毒:达峰时间为(2.38±0.70) h,峰浓度为(3.57±0.13)μg/m L,AUC_(0→+∞)为(172.53±31.30)μg·m Lμ·h,t_(1/2β)为(51.65±3.82) h,Vd/F为(0.22±0.04)L/kg,Cl_B/F为(3.00±0.50) m L/(h·kg),MRT为(105.36±19.75) h,V_(ss)/F为(0.31±0.04) L/kg。SD大鼠经口染毒OTA的生物利用度为46.72%。经口染毒后,OTA可以被大鼠有效吸收、分布广泛且消除较慢。     

高效液相色谱法测定丙硫苯咪唑及其代谢物在猪体内的血药浓度及动力学研究

本文研究和建立了用反相高效液相色谱法测定丙硫苯咪唑及其代谢物丙硫苯咪唑亚砜,丙硫苯咪唑砜的血药浓度和方法,并测定了6头健康猪口服25mg/kg丙硫苯咪唑后的亚砜和砜的血药浓度和有关药代动力学参数,利用反相高效液相色谱法测定的结果,6头猪血中,丙硫苯咪唑原形药均来检出。给药后20min采血,血中扰以丙硫苯咪唑亚砜和丙硫苯味唑砜的形式出现。以Nava Pack C18 4μ 0.39×15cm为固定相,测定丙硫苯咪唑亚砜和砜。紫外检测器波长为290nm,以甲为内标物,血清中本法最低检测亚砜含量为23.56ng/ml血清,砜为16.54ng/ml血清。亚砜平均回收率为93.73±6.75％,砜平均回收率为90.044±5.33％,不同浓度水平测定结果的日内和日间变动系数均在1.0％以下,丙硫味唑亚砜和丙硫咪唑砜的药代动力学符合有吸收因素二室模型,健康猪口服丙硫味唑后亚砜半表期t_(1/2β)为12.6466±1.8494h,血浆清除率CLB为0.1364±0.0921(L/kg·h),血药浓度达峰时间为10h;峰浓度为11.919±1.382μg/ml血清;药时曲线下面积AUC为1156.69±742.52μg·h/ml,各参数表现较大的个体差异。     

单次静脉注射后乙酰甲喹在大鼠血浆和尿液中的药动学研究

为了更全面地了解乙酰甲喹的药动学特征,选用16只健康雄性成年大鼠,随机将其分为2组,进行单剂量静脉注射(10mg/kg)给药途径下药物的血浆和尿液药动学研究。采用高效液相色谱串联质谱法检测血浆及尿液中的药物浓度,之后分别采用房室分析和速度法计算血浆和尿液中乙酰甲喹的药动学参数。结果显示,大鼠静脉注射乙酰甲喹后,血浆质量浓度-时间数据的最优拟合模型为二室开放模型,主要药动学参数如下:表观分布容积为7 113.77mL/kg±1 156.79mL/kg,分布速率常数2.55h-1±0.12h-1,消除速率常数为0.20h-1±0.02h-1,体清除率为1 421.79mL/(h·kg)±114.18mL/(h·kg)。速度法计算得到的乙酰甲喹的药动学参数如下:β为0.24h-1±0.03h-1,肾排泄速度常数为0.082h-1±0.005h-1,肾清除率为583.33mL/(h·kg),肝清除率为838.46mL/(h·kg)。本研究证实,乙酰甲喹在大鼠体内分布广泛、消除缓慢,且主要消除器官为肝,其次为肾。     

产毒素多杀巴氏杆菌和支气管败血波氏杆菌在猪萎缩性鼻炎中的流行病学研究

从发生临床型萎缩性鼻炎的7个猪场的319头猪的鼻腔分离多杀巴氏杆菌,其中获得A型20株,内有产毒素株5株,D型85株,内有产毒素株76株。产毒素菌株占总分离株的77.1％(81/105)。各年龄的猪均有产毒素株感染。另从临床型萎缩性鼻炎阴性的3个猪场共95头猪的鼻腔分得A型多杀巴氏杆菌1株和D型12株,后者仅1株产生毒素。从此10个猪场的不同年龄猪的鼻腔均分离到支气管败血波氏杆菌,此菌阳性检出率为47.8％(196/412),其感染率与萎缩性鼻炎的发生率无关。调查结果表明,产毒素多杀巴氏杆菌与临床型萎缩性鼻炎的发生有关,支气管败血波氏杆菌感染有助于产毒素多杀巴氏杆菌在猪鼻腔定居,二者混合感染导致猪发生严重的持续性萎缩性鼻炎。饲养管理不良可以促进产毒素多杀巴氏杆菌的传播,加重疫情的发展。     

头孢喹诺在野猪体内的药代动力学研究

将头孢喹诺按2 mg/kg剂量给5头健康野猪耳缘静脉注射。采用反相高效液相色谱法测定了血浆中头孢喹诺的药物浓度,用药代动力学程序软件WinNonlin5.2处理血浆中药物浓度-时间数据。结果表明,静脉注射给药后,猪血浆中头孢喹诺的药-时数据符合二室开放模型,其主要药代动力学参数:t1/2α=0.22h±0.05 h,t1/2β=1.65 h±0.46 h,CL=0.29 L/(h.kg)±0.061 L/(h.kg),AUC=7.2 h.mg/L±1.49h.mg/L,Vss=0.59 L/kg±0.66 L/kg,MRT=2.16 h±0.65 h。上述数据与家猪的药代动力学数据之间差异不显著(P0.05)。     

喹烯酮在鲤和斑点叉尾鮰体内的药代动力学及组织分布

为了研究喹烯酮在鱼体内的药物代谢动力学及组织分布情况,在(15±1)℃的水温条件下,按50mg/kg单剂量口服给药后,采用高效液相色谱法测定喹烯酮在鲤、斑点叉尾鮰血浆与组织中的药物浓度.结果,喹烯酮在鲤和斑点叉尾鮰体内的药代动力学模型均符合两室开放模型.喹烯酮在鲤血液中2 h时达到最高血药浓度(Cmax)为0.452 μg/mL,在肝、肾、肌肉组织中达峰时间分别为8、16和16 h,主要药代动力学参数t1/2(ka)、t1/2β、AUC分别为1.263 h、35.866 h、24.585(μg/mL)·h;喹烯酮在癍点叉尾鮰血液中8 h达到最高血药浓度(Cmax)为0.029μg/mL,在肝、肾、肌肉组织中达峰时间分别为16、48和72 h,主要药代动力学参数t1/2(ka)、t1/kβ、AUC分别为4.669 h、31.164 h、1.388(μg/mL)·h.结果表明,喹烯酮在鲤与斑点叉尾鮰体内吸收较快,分布较广,主要经肝、肾代谢.     

长效复方磺胺间甲氧嘧啶注射液在猪体内的药物代谢动力学研究

将 12头白猪随机分成 2组 ,每组 6只 ,分别肌肉注射A、B长效复方磺胺间甲氧嘧啶(SMM )注射液 (0 .4mL/kg) ,并于给药后第 0 .2 5、0 .5 0、0 .75、1.0 0、2 .0 0、3.0 0、5 .0 0、9.0 0、12 .0 0、2 4 .0 0、36 .0 0、4 8.0 0、6 0 .0 0、72 .0 0、96 .0 0、10 8.0 0h ,自前腔静脉采血 5mL。用HPLC分析各血浆样品中的药物浓度 ,用MCPKP软件计算药物代谢动力学参数。结果表明 ,A和B长效SMM注射液的Cmax分别为 2 2 .30 μg/mL± 2 .0 9μg/mL、15 .96 μg/mL± 2 .36 μg/mL ;AUC分别为 5 33.5 8μg/(mL·h) ± 30 .76 μg/(mL·h)和 199.91μg/(mL·h)± 11.31μg/(mL·h) ;t1/2 β 分别为 2 0 .2 0h±5 .31h和 9.81h± 1.0 3h。