氯硝安定在生物体内的代谢

目的推测氯硝安定在生物体内的主要代谢方式,检测其代谢产物。方法取5只Wistar大鼠,连续3d给每只大鼠灌胃氯硝安定（剂量分别为1、2、2mg）,收集灌胃后24h内尿液;给3只大鼠各灌胃2mg氯硝安定,2h后处死,取血液和肝组织等检材;收集3名口服5mg氯硝安定的志愿者24h内尿液。分别对不同检材进行处理后,气相色谱/质谱联用（GC/MS）检测。结果在大鼠阳性尿液和志愿者阳性尿液中,均检出7-乙酰氨基氯硝安定和7-氨基氯硝基安定;在大鼠血液中,主要检出氯硝安定和7-氨基氯硝基安定;在大鼠肝组织中,主要检出7-乙酰氨基氯硝安定,还有少量7-氨基氯硝安定和氯硝安定。结论氯硝安定进入生物体后,其7位硝基被还原为氨基,氨基接着被乙酰化,形成7-氨基氯硝基安定和7-乙酰氨基氯硝安定代谢物,其中7-乙酰氨基氯硝安定为主要代谢物。     

气相色谱质谱联用法检测大鼠尿液中2C-B及其代谢物

目的研究4-溴-2,5-二甲氧基苯乙胺（2C—B）在大鼠体内的代谢物以及代谢途径。方法取Wistar大鼠3只,以2C-B灌胃,收集24h内尿液,用B葡萄糖醛酸酶水解,Oasis HLB柱固相提取,DB-35MS柱分析,气相色谱质谱联用检测。结果从大鼠尿液中检出6种2C-B的代谢产物,分别为：4-溴-2-羟基-5-甲氧基苯乙醇、4-溴-2,5-二甲氧基苯乙醇、4-溴-2-羟基-5-甲氧基苯乙酸、4-溴-2,5-二甲氧基苯乙酸、1-乙酰氨基-2-（4-溴-5-羟基-2-甲氧基苯）乙烷和1-乙酰氨基-2-（4-溴-2-羟基-5-甲氧基苯）乙烷。未检出2C—B原药。结论2C-B在大鼠尿液中主要以代谢物形式存在,其在大鼠体内至少仔在两种代谢途径：第一种是2C—B的2位和5位氧上去甲基后氨基被乙酰化;第二种是2C—B去氨基生成醛,接着被还原或氧化生成醇和羧酸。